значительной мере связано не только антипсихотическое влияние
нейролептиков, но и вызываемый ими «нейролептический» синдром (экстра-
пирамидные расстройства).
Влияние на центральные дофаминовые рецепторы приводит к некоторым
эндокринным нарушениям. Блокируя дофаминовые рецепторы гипофиза, эти
препараты усиливают секрецию пролактина, а действуя на гипоталамус,
тормозят секрецию кортикотропина и соматотропного гормона.
Нейролептиком с выраженной антипсихотической активностью, но
практически без экстрапирамидного действия является азалептин (синонимы:
клозапин, лепонекс) — производное пиперазин-дибензодиазепина.
Большинство нейролептиков хорошо всасываются при приеме внутрь и
введении внутримышечно, проникают через гематоэнцефалический барьер, но
накапливаются в мозге в значительно меньших количествах, чем во
внутренних органах (печени, легких), метаболизируются в печени и
выделяются почками (частично через кишечник). Они имеют относительно
небольшой период полувыведения и после однократного применения
действуют непродолжительно. Созданы препараты пролонгированного действия
(флуфеназин деканоат, флушпирилен, пимозид и др.), дающие при
парентеральном введении или приеме внутрь длительный эффект.
Классификация. В зависимости от особенностей собственно
психотропного действия, дополняющего антипсихотическое влияние
выраженным седативным (левомепромазин, перициазин, клозапин,
хлорпромазин, хлорпротиксен и др.) или активирующим, энергизирующим
(амисульприд, карпипрамин, метофеназин, пимозид, тиоридазин, сульпирид и
др.) эффектом, нейролептики условно подразделяют на препараты с
преимущественно седативным или активирующим действием.
Наряду с этим специально выделяют группу нейролептиков с мощным
антипсихотическим, малодифференцированным действием. Их используют
главным образом для купирования психомоторного возбуждения и курсового
лечения больных с психотической симптоматикой (галоперидол, дроперидол,
зуклопентиксол, респеридон, тиопроперазин, трифлуоперазин,
трифлуоперидол, флупентиксол). Особое место в терапевтической практике
занимают нейролептики с пролонгированным действием [клопиксол-депо,
пипотиазин, флуфеназин деканоат (модитен-депо), флуш-пирилен,
фторфеназин-деканоат и др.].
Наряду с указанным разделением нейролептиков нередко используется и
их традиционная классификация, основанная на химической структуре. С
этой точки зрения выделяют:
фенотиазины алифатические: алимемазин, левомепромазин, промазин,
трифлупромазин, хлорпромазин и др.;
фенотиазины пиперидиновые и дифенилбутилпиперазиновые:
мезоридазин, периметазин, перициазин, пипотиазин, тиоридазин,
пенфлюридол, пимозид, флушпирилен и др.;
фенотиазины пиперазиновые: метофеназин, перфеназин, прохлорперазин,
тиопроперазин, трифлуоперазин, флуфеназин деканоат и др.;