Трезубов В.Н., Марусов И.В., Мишнев Л.М., Соловьева А.М. Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам

Подождите немного. Документ загружается.

Глава 9. ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

штаммы гемофильной палочки, легионеллы и др.) микроорга-

низмы.

Показания: применяют при инфекционно-воспалительных ин-

фекциях полости рта, вызванных чувствительными к препарату

возбудителями, особенно у лиц с непереносимостью пеницилли-

нов. Прочие показания: инфекции верхних и нижних дыхатель-

ных путей, кожи и мягких тканей, рожистое воспаление, инфек-

ции мочевыводящих путей.

Способ применения: препарат принимают перед едой. Для

взрослых средняя суточная доза составляет 1,2 г (по 400 мг 3 раза

в сутки), максимально — 1,6 г. Детям в возрасте до 12 лет назна-

чают по 30-50 мг/кг массы тела в сутки, в два приема. Средний

курс лечения составляет 7—10 дней.

Побочное действие: возможны анорексия, тошнота, рвота,

транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, ал-

лергические реакции.

Противопоказания: повышенная чувствительность к макроли-

дам, тяжелая печеночная недостаточность. Не назначают во

время лактации.

Взаимодействие с другими препаратами: снижает выделение

циклоспорина и варфарина. Уменьшает метаболизм алкалоидов

спорыньи и карбамазепина. Не влияет на фармакокинетику тео-

филлина.

Форма выпуска: таблетки по 400 мг; сухое вещество для инъек-

ций во флаконе по 500 мг; сухое вещество для приготовления

суспензии для приема внутрь (175 мг на 5 мл; флаконы объемом

115 мл).

Условия хранения: обычные. Приготовленную суспензию хра-

нят в холодильнике не более 14 дней.

Рокситромицин (Roxithromycine). Синоним: Рулид (Rulid).

Фармакологическое действие: полусинтетический антибиотик

из группы макролидов для приема внутрь. Спектр его действия

включает: стрептококки группы А и В, в том числе Str. pyogenes,

Str. agalactiae, Str. mitts, saunguis, viridans, Str. pneumoniae; менинго-

кокки, клостридии, микоплазмы, легионеллы, кампилобактер.

Непостоянно чувствительны: гемофильная палочка, Bacteroides

fragilis, Vibrio cholerae. К препарату устойчивы: энтеробактер,

псевдомонады, ацинетобактер. Быстро всасывается после приема

внутрь, более кислотоустойчив, чем другие макролиды. Стимули-

рует фагоцитарную активность.

261

СПРАВОЧНИК ВРАЧА-СТОМАТОЛОГА

Показания: применяется при гнойно-воспалительных заболе-

ваниях челюстно-лицевой области, воспалительных заболеваниях

пародонта в стадии обострения.

Другие показания: инфекции верхних и нижних дыхательных

путей, кожи и мягких тканей, профилактика менингококкового

менингита при контакте с больным, инфекции мочевыводящих

путей.

Способ применения: взрослым назначают внутрь 2 раза в сутки

по 150 мг до еды, детям — 5-8 мг/кг/сут. Продолжительность ле-

чения не более 10 дней. При печеночной недостаточности реко-

мендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки.

Побочное действие: наблюдается редко. Возможны аллергиче-

ские реакции. Со стороны ЖКТ и печени: боли в эпигастрии,

тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз и щелочной

фосфатазы.

Противопоказания: повышенная чувствительность к макроли-

дам, тяжелые нарушения функции печени (необходима специаль-

ная дозировка), беременность и период лактации.

Взаимодействие с другими препаратами: при одновременном

приеме с эрготамином и эрготаминоподобными препаратами

возрастает токсичность последних (эрготизм, некроз тканей ко-

нечностей). Препарат увеличивает всасывание дигоксина. Уста-

новлено отсутствие взаимодействия с карбамазепином, рани-

тидином, антацидами, эстроген-гестагенсодержащими перораль-

ными контрацептивами, варфарином.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 150 мг, в

упаковке по 10 шт; фильм-таблетки по 50, 100 и 300 мг, в упаков-

ке по 10 шт.

Условия хранения: обычные.

Эритромицин (Erytromycinum). Синонимы: Илозон (Ilozone),

Эрацин (Eracin), Эрик (Егус) и др.

Фармакологическое действие: антибиотик из группы макроли-

дов, действует бактериостатически. Обладает антибактериальным

свойством в отношении грамположительных (стафилококки,

продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, стрепто-

кокки, пневмококки, клостридии, Bacillus anthracis) и некоторых

грамотрицательных микроорганизмов (гонококки, гемофильная

и коклюшная палочки, бруцеллы, легионеллы), микоплазмы,

хлам иди и, спирохеты, риккетсии. Грамотрицательные палочки

(кишечная, синегнойная, шигеллы, сальмонеллы) устойчивы к

эритромицину. Активен в отношении микроорганизмов, устой-

чивых к пенициллину и другим антибиотикам. Может применя-

262

Глава 9. ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

ться при аллергии к пенициллину. Возможно быстрое развитие

привыкания микрофлоры к препарату.

Показания: применяется при гнойно-воспалительных заболе-

ваниях челюстно-лицевой области, воспалительных заболеваниях

пародонта в стадии обострения.

Способ применения: назначают местно и внутрь. Местно испо-

льзуют в виде мази для аппликаций на слизистую оболочку и вве-

дения в пародонтальные карманы. Внутрь назначают в виде таб-

леток или капсул. Суточная доза для взрослых составляет до 2 г;

для детей до 3 лет — 0,4 г, 3-6 лет — 0,5-0,75 г, 8-12 лет — до

1 г. Препарат назначают равными дозами каждые 4-6 ч, за

1,5-2 ч до еды.

Побочное действие: наблюдается редко. Возможны диспепси-

ческие расстройства, при длительном применении — нарушения

функции печени.

Противопоказания: не рекомендуют при индивидуальной по-

вышенной чувствительности, тяжелых нарушениях функции пе-

чени.

Взаимодействие с другими препаратами: сочетание эритроми-

цина с антибиотиками группы тетрациклина, левомицетином,

препаратами нитрофуранового ряда синергически влияют на

микроорганизмы.

Возможны сочетания с ристомицином, нистатином, левори-

ном и сульфаниламидными препаратами. Нежелательно совмест-

ное применение с бензилпенициллином, олеандомицином, ами-

ногликозидными антибиотиками. При одновременном

назначении эритромицина с теофиллином усиливается актив-

ность последнего.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,25 г. Мазь в тубах по 3; 7;

10; 15 и 30 г (1 г содержит 10 000 ЕД).

Условия хранения: в защищенном от света месте при темпера-

туре не выше +20°С. Список Б.

9.1.6. Аминогликозиды

Аминогликозиды являются антибиотиками бактерицидного

действия. Их действие распространяется прежде всего на грамот-

263

СПРАВОЧНИК ВРАЧА-СТОМАТОЛОГА

рииательные аэробные бактерии видов Pseudoinonas, Enterobacter,

Е. coli, Serratia, Proteus, Acinetobacter, Klebsiella. В меньшей степени

они активны в отношении Haemophillus influenzae и грамположи-

тельных бактерий (стрепто- и стафилококков). Аминогликозиды

слабо действуют на анаэробных возбудителей. Механизм бакте-

рицидного действия амнногликозидов заключается в необрати-

мом угнетении синтеза белков в микробной клетке.

Системно используют: амикацин, гентамицин, канамицин, не-

тилмицин, сизомицин, стрептомицин, тобрамицин (табл. 7). Ами-

ногликозидами для наружного и местного применения являются

амикацин, неомицин, гентамицин, фрамицетин и тобрамицин,

обладающие общими свойствами: достаточно быстрая селекция

резистентных штаммов, потенциальная нефротоксичность и ото-

токсичность, которая может проявляться даже при местном при-

менении. Системно эта группа антибиотиков применяется для

лечения тяжелых форм инфекций, вызванных грамотрицатель-

ными бактериями.

В стоматологии стрептомицин используется по тем же показа-

ниям, что и пенициллины, а также в комплексной терапии язвен-

ных поражений слизистой оболочки полости рта туберкулезной

этиологии.

Таблица 7

Аминогликозидные антибиотики для системного применения

Международное

название

Коммерческое

название

Форма выпуска Назначение

Амикацин Амикин;

Селемицин

Раствор для

инъекций по 2

и 4 мл во

флаконе (по

50, 125,

250 мг в

1 мл)

Внутримышечно или внут-

ривенно (струйно в течение

2 мин или капельно) при ин-

фекции средней тяжести

10 мг/кг массы тела в сутки

в 2—3 введения. При тяже-

лых инфекциях, в том числе

вызванных синегнойной па-

лочкой, — 15 мг/кг массы

тела. Длительность лечения

при внутривенном введе-

нии — 3-7 дней, при внут-

римышечном — 7—10 дней

264

Глава 9. ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Окончание табл. 7

Международное

название

Коммерческое

название

Форма выпуска Назначение

Гентамицин

Гентами-

цин: Гара-

мицин

Раствор в амп.

по 1 и 2 мл

(20 и 40 мг в

1 мл)

Внутримышечно, внутри-

венно взрослым при тяже-

лых инфекциях 3 мг/кг мас-

сы тела в сутки в 3 введения

с интервалом 8 ч или в 2 вве-

дения с интервалом 12 ч.

Продолжительность лечения

7—10 дней

Канамицин

канамици-

на сульфат

Раствор в амп.

по 10 мл

(50 мг в 1 мл)

При инфекциях нетуберку-

лезной этиологии: внугри-

мышечно или внутривенно

капельно по 500 мг каждые

8-12 ч. Максимальная разо-

вая доза — 1 г с интерватом

12 ч, максимальная суточная

доза — 2 г. Продолжитель-

ность лечения 5-7 дней

Нетилмицин

Нетроми-

цйн

Раствор во

флаконах по

2 мл (25 мг в

1 мл)

Внутримышечно или внут-

ривенно по 4-6 мг/кг в сут-

ки в 2-3 введения. Курс ле-

чения 7-14 дней

Сизомицин

Амп. 1% по

2 мл; 5% по

1,5 мл

Внутримышечно или внут-

ривенно капельно 1 мг/кг

2—3 раза в сут. Внутривенно

разовую дозу разбавляют

50-100 мл 5% раствора глю-

козы или 0,9% раствора

NaCl, вводят со скоростью

60 капель в мин

Стрептоми-

цин

Стрептоми-

цин

Флаконы по

0,25 и 0,5 (250

и 500 тыс ЕД)

Внутримышечно по 0,5-1 г в

сутки на 1-2 введения

ТоЬрамицин

Небцин;

Бруламицин

Флаконы и

амп. по 20, 40

и 80 мг

Внутримышечно, внутри-

венно 2-3 мг/кг (до 5 мг/кг)

массы тела в сутки на 2-3

введения

265

СПРАВОЧНИК ВРАЧА-СТОМАТОЛОГА

Амикацин (Amicacin). Синоним: Амикин (Amikin).

Фармакологическое действие: полусинтетический антибиотик

группы аминогликозидов с широким спектром действия. Приме-

няется системно. Активен в отношении грамотрицательных бак-

терий (кишечная, синегнойная палочки, шигеллы, клебсиеллы).

Препарат также действует на грамположительные аэробные кок-

ки: стафилококки (в том числе, устойчивые к пенициллину, ме-

тициллину, некоторым цефалоспоринам) и некоторые стрепто-

кокки.

Показания: применяется при инфекционно-воспалительных

заболеваниях тяжелого течения, в том числе при инфекциях

кожи и мягких тканей, остеомиелите, инфекционно-воспалите-

льных заболеваниях челюстно-лицевой области, вызванных чув-

ствительной микрофлорой, сепсисе, перитоните, менингите, эн-

докардите, пневмонии.

Способ применения: вводят внутримышечно или внутривенно,

струйно (в течение 2 мин) или капельно. Взрослым при инфек-

циях средней тяжести назначают в суточной дозе 10 мг/кг массы

тела, кратность введения 2-3 раза в сутки, максимальная доза

при очень тяжелых инфекциях (синегнойная палочка, инфекции,

угрожающие жизни) составляет 15 мг/кг/сут в три введения. Про-

должительность лечения при внутривенном введении —

3—7 дней, при внутримышечном — 7—10 дней.

Побочное действие: как и при применении других аминоглико-

зидов может оказывать ототоксическое и нефротоксическое дей-

ствие. Редко — развитие нервно-мышечной блокады, в этом слу-

чае необходимо введение солей кальция, оксигенация. При

развитии нефротоксичности проводят гемодиализ. Возможны на-

рушения периферической крови: анемия, тромбоцитопения, лей-

копения, гранулоцитопения, повышение уровня печеночных

трансаминаз, головная боль, сонливость, тошнота, рвота.

Противопоказания: неврит слухового нерва, тяжелые наруше-

ния функции почек, беременность, повышенная чувствительность

к аминогликозидным антибиотикам.

Взаимодействие с другими препаратами: в растворах несовмес-

тим с другими антибиотиками, гепарином, варфарином, витами-

нами группы В, кальция хлоридом. Токсичность повышается при

одновременном применении с петлевыми диуретиками.

В комбинациях с карбениииллином, бензилпениииллином, це-

фалоспоринами расширяется антибактериальный спектр препара-

тов, но возрастает риск возникновения токсического действия.

266

Глава 9. ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Форма выпуска: раствор для инъекций в ампулах и флаконах

по 2 мл с содержанием 50; 100; 250 и 500 мг в 1 мл.

Условия хранения: в защищенном от света месте. Список Б.

Гентамицин (Gentamicin). Синонимы: Гарамицин (Garamycin),

Гентамицин К (Gentamicin К) и др.

Фармакологическое действие: препарат относится к группе бак-

терицидных антибиотиков — аминогликозидов широкого спектра

действия. Применяется системно и местно. Высокоактивен в от-

ношении грамотрицательных бактерий (кишечная и синегнойная

палочки, шигеллы, клебсиеллы) и грамположительных аэробных

кокков — стафилококков (в том числе, устойчивых к пеницилли-

ну и другим антибиотикам) и некоторых стрептококков. Не дей-

ствует на менингококк, бледную трепонему, некоторые виды

стрептококков и анаэробные возбудители.

Показания: применяется при гнойно-воспалительных заболе-

ваниях челюстно-лицевой области, вызванных чувствительной

микрофлорой, а также в случаях, когда возбудитель не установ-

лен. Может использоваться в комбинации с бета-лактамными ан-

тибиотиками (пенициллины) и метронидазолом (для увеличения

действия на анаэробы) при тяжелых инфекциях челюстно-лице-

вой области с неустановленной этиологией и нейтропенией.

Способ применения: назначают внутримышечно. Суточная доза

определяется из расчета 2,4-3,2 мг/кг массы тела больного (мак-

симально — до 5 мг/кг). Длительность лечения — 7-8 дней.

Побочное действие: может оказывать ототоксическое и нефро-

токсическое действие.

Противопоказания: неврит слухового нерва, наруешие функ-

ции почек, беременность.

Взаимодействие с другими препаратами: несовместим в раство-

рах с бензилпенициллином, левомицетином, цефалоспоринами,

растворами аминокислот, гепарином.

При совместном применении с другими аминогликозидными

антибиотиками усиливается их ототоксичность и нефротоксич-

ность, с цефалоспоринами и полимиксином — нефротоксич-

ность. Противопоказано совместное применение препарата с

миорелаксантами вследствие возможности развития нейромы-

шечной блокады.

В комбинациях с ампициллина натриевой солью, карбенииил-

лином или линкомицина гидрохлоридом усиливается их антибак-

териальный эффект.

267

СПРАВОЧНИК ВРАЧА-СТОМАТОЛОГА

Форма выпуска: флаконы по 0,08 г; ампулы по 1 и 2 мл 4% во-

дного раствора.

Условия хранения: в защищенном от света месте. Список Б.

Тобрамицин (Tobramycin). Синоним: Небцин (Nebcin).

Фармакологическое действие: бактерицидный антибиотик

группы аминогликозидов с широким спектром действия. Приме-

няется системно и местно. Высокоактивен в отношении грамот-

рицательных бактерий (кишечная палочка, шигеллы, клебсиел-

лы, синегнойная палочка). Препарат также активен в отношении

грамположительных аэробных кокков — стафилококков (в том

числе, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым це-

фалоспоринам) и некоторых стрептококков.

Показания: применяют при инфекциях кожи и мягких тканей,

остеомиелите, инфекционно-воспалительных заболеваниях че-

люстно-лицевой области, вызванных чувствительной микрофло-

рой.

Способ применения: вводят внутримышечно или внутривенно,

капельно. Взрослым при инфекциях средней тяжести назначают

в суточной дозе 3 мг/кг массы тела, кратность введения 3 раза в

сутки, максимальная доза — 5 мг/кг/сутки. Для внутривенного

капельного введения препарат разводят в 100—200 мл изотониче-

ского раствора натрия хлорида, длительность введения —

20—60 мин. Продолжительность лечения — 7-10 дней.

Побочное действие: может оказывать ототоксическое и нефро-

токсическое действие. При передозировке возможно развитие

нервномышечной блокады, вплоть до паралича дыхательной мус-

кулатуры. При развитии такого действия необходимо введение

солей кальция, оксигенация. При развитии нефротоксичности —

гемодиализ.

Противопоказания: неврит слухового нерва, тяжелые

нарушения функции почек, беременность.

Взаимодействие с другими препаратами: в растворах несовмес-

тим с другими препаратами. Токсичность резко повышается при

одновременном применении с петлевыми диуретиками (фуросе-

мид, этакриновая кислота).

Форма выпуска: лиофилизированное сухое вещество во флако-

нах по 20; 40 и 80 мг.

Условия хранения: в защищенном от света месте. Список Б.

268

Глава 9. ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

9.1.7. Линкозамиды

Линкозамиды являются бактериостатическими антибиотика-

ми с выраженным противостафилококковым действием, в этом

отношении они во многом подобны препаратам группы эритро-

мицина. Клиндамицин является хлорзамещенным производным

линкомицина и имеет более высокую активность. Линкозамиды

для системного применения представлены препаратами линко-

мицина (Линкоцин, Медоглицин, Нелорен) и клиндамицина

(Далацин С, Далацин С фосфат, Климицин) — табл. 8.

Препараты группы активны в отношении многих аэробных

грамположительных кокков (стрептококков, стафилококков, в

том числе продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу),

анаэробных неспорообразующих грамположительных бактерий

(Actinomyces spp., Propionibacterium spp., Eubacterium spp.), анаэроб-

ных микроаэрофильных грамположительных кокков (Peptococcus

spp., Peptostreptococcus spp.), микроаэрофильных стрептококков.

Также чувствительны анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Fuso-

bacterium spp., Clostridium spp.). Энтерококки, Haemophilus, Pseudo-

monas spp., нейссерии и Mycoplasma обычно резистентны.

В целом, линкомицины слабо действуют на большинство гра-

мотрицательных бактерий кишечной группы. Линкозамиды не

действуют на трихомонады, грибы, вирусы. Между линкомици-

ном и клиндамицином существует перекрестная резистентность

возбудителей.

Механизм действия линкозамидов обусловлен угнетением

синтеза белков за счет связывания с рецепторами на 50S субъеди-

нице бактериальной рибосомы; возможно, что этот рецептор

идентичен рецептору для макролидных антибиотиков. Линкоза-

миды могут использоваться для лечения тяжелой смешанной, в

том числе аэробно-анаэробной инфекции, вызванной стафило-

кокками, стрептококками, бактероидами и другими анаэробами.

Одним из наиболее важных побочных эффектов системного при-

менения клиндамицина являются тяжелые формы энтероколита,

вызываемого токсикогенным С. difficile, селекция которого воз-

можна при назначении этого и других антибиотиков. Возникаю-

щий псевдомембранозный колит требует соответствующего лече-

ния: ванкомицином (внутрь по 0,5 г 4-6 раз в сутки) или

метронидазолом.

269

СПРАВОЧНИК ВРАЧА-СТОМАТОЛОГА

Таблица 8

Антибиотики группы линкозамидов для системного применения

Международное

название

Коммерческое

название

Форма выпуска Назначение

Лннкомишш

Л ИМ КОПИИ,

доглииин.

лорен

Ме-

Не-

Капе, по 500 мг Внутрь по 500-600 мг

3-4 раза в сутки за

1-2 ч до или после

приема пиши;

Линкоцин

Раствор для инъ-

екций по 1 и 2 мл

во флаконах и ам-

пулах (1 мл —

300 мг)

Внутримышечно по

10 мг/кг/сут или чаше

(тяжелое течение)

Клишамицин

Далацин С

Капе, по 150 и

300 мг; гранулят

для приготовления

сиррпа во флаконе

(5 мл — 75 мг)

Внутрь: по 0,6—1,8 г в

сут на 3—4 приема

Далацин С

фосфат, Кли-

мицин

Раствор для инъ-

екций в амп. по 2,

4, 6 мл (150 мг —

1 мл)

Внутримышечно,

внутривенно по

0,6-2,7 г в сутки на

2-4 введения. При тя-

желой инфекции до

4,8 г в сутки

Клиндамицин (Clindamycin). Синонимы: Далацин Ц (Dalacin

С), Климицин (Klimicin).

Фармакологическое действие: антибиотик группы линкозами-

дов для системного и местного применения. Оказывает бактери-

остатическое действие, а в более высоких концентрациях — бак-

терицидное. Спектр действия включает грамположительные

кокки (стафилококки, в том числе, продуцирующие пеницилли-

назу, различные стрептококки, кроме энтерококков); анаэробные

грамотрицательные бактерии — возбудители инфекций полости

рта (Bacteroidesspp., включая группы B.fragilisw В. melaninogenicus;

Fusobacterium spp.). Препарат также активен в отношении грампо-

ложительных анаэробных микроорганизмов — пропионибакте-

рий, пептококков, пептострептококков. Проникает в костную

ткань. Отмечена перекрестная резистентность возбудителей к

клиндамицину и линкомицину.

270