Трезубов В.Н., Марусов И.В., Мишнев Л.М., Соловьева А.М. Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам

Подождите немного. Документ загружается.

Глава 9. ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Продолжение табл. 1

Международное название

Коммерческое название Путь введения

Пенициллин G

Прокаин-бензилпени- Внутримышечно

прокаин циллин; Бензилпени-

ииллина новокаиновая

соль

Б) Кислотоустойчивые (для приема внутрь)

Фенокс и метил п е н и и и л -

лин

V-Пениииллин; Вепи-

комбин; Клиацил; Ме-

гациллин орал; Оспен

Внутрь

11. Полусинтетические пенициллины

А) Пенициллины широкого спектра действия. Более высокая активность в

отношении гр(-) бактерий. Инактивируются бета-лактамазами. Действу-

ют на Staphylococcus spp. (за исключением продуцирующих пеницилли-

назу), Streptococcus spp., гр(-) аэробов — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria

meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp.. Salmonella spp., Klebsiella spp.

Амоксициллин

АМП|ИЦИЛЛИН

Бакампициллин

Пенамециллин

Апо-амокси; Гоноформ;

Грюнамокс; Данемокс;

Оспамокс; Раноксил;

Флемоксин; Хиконцил;

Э-Мокс

Ампицид; Ампицилли-

на натриевая соль; Ам-

пициллина тригидрат;

Апо-Ампи; Месциллин;

Пентрексил; Росцил-

лин; Стандациллин;

Эпикоциллин

Пенглоб

Марипен

Внутрь

Внутимышечно; внут-

ривенно; внутрь

Внутрь

Б) Пенициллины широкого спектра действия, в том числе действующие на си-

негнойную палочку, чувствительные к пенициллиназе. Высокая активность

в отношении видов Pseudomonas и Proteus. Разрушаются пенициллиназой.

Действуют на Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Cito-

bacter, Enterobacter, Serratia, Proteus, Providencia, Yersinia, Morganella, Haemop-

hilus influenzae, Streptococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis,

стафилококки, не продуцирующие бета-лактамазу, Listeria, Corynebacterium.

Действуют на анаэробные микроорганизмы — Bacteroides, Clostridium, Pepto-

coccus, Peptostreplococcus, Actinomyces.

231

* СПРАВОЧНИК ВРАЧА-СТОМАТОЛОГА

Продолжение табл. 1

Международное название Коммерческое название Путь введения

Азлоциллин Азлоциллин

Внутривенно; внутри-

мышечно

Мезлоциллин Мезлоциллин Внутривенно; внутри-

мышечно

Пипсраииллин

Исипен; Пипрацил

Внутривенно; внутри-

мышечно

Карбенициллин

Карбенициллина динат-

риевая соль

Внутривенно; внутри-

мышечно

Карфениллин Карфециллина натрие-

вая соль

Внутрь

Кариндациллин

Кариндациллин Внутрь

В) Пенициллины, устойчивые к пенициллиназе. Высокоактивны в отношении

гр(+) микроорганизмов, в том числе продуцирующих бета-лактамазу стафи-

лококков. Действие распространяется на стрептококки, пневмококки, па-

лочки дифтерии и сибирской язвы, анаэробные спорообразуюшие палочки,

гр(-)кокки (гонококки, менингококки), некоторые актиномицеты.

Клоксациллин

Оксациллин

Флуклоксациллин

Клоксациллин

Оксациллина натриевая

соль; Простафлин

Флуклоксациллин

Внутримышечно;

внутрь

Внутримышечно; внут-

ривенно; внутрь

Внутрь

Г) Пенициллины широкого спектра действия, устойчивые к пенициллиназе

(комбинированные препараты). Гр(+) и гр(-) возбудители: различные виды

стафилококков, в том числе продуцирующие пенициллиназу, стрептококки,

палочка инфлюэнцы, бактероиды, кишечная палочка, сальмонеллы, шигел-

лы, клебсиеллы, индолположительный и индолотрицательный протей, энте-

робактер, цитобактер, менингококк, гонококк. За счет наличия ингибиторов

бета-лактамаз (сульбактама и клавулановой кислоты), а также за счет окса-

циллина препараты действуют на пенициллиназообразуюшие стафилококки.

Ампициллин + окса-

циллин

Амоксициллин + кла-

вуланат

Ампиокс

Амоксиклав; Аугмен-

тин; Клавоцин

Внутримышечно; внут-

ривенно; внутрь

Внутривенно; внутрь

232

Глава 9. ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Окончание табл. I

Международное название Коммерческое название

Путь введения

Ампициллин + суль- Уназин

Внутривенно; внутри-

бактам

мышечно; внутрь

Д) Пенициллины широкого спектра действия, в том числе действующие на си-

негнойную палочку, устойчивые к пенициллиназе. Содержат ингибитор бе-

та-лактамазы — клавулановую кислоту. Имеют широкий спектр действия,

который включает большинство гр(+) возбудителей: золотистый и эпидерма-

льный стафилококк, в том числе продуцирующие бста-лактамазу, различные

виды стрептококков, в том числе Str. pneumonia, Str. bovis, Str. faecalis, Sir. py-

ogenes, зеленящие стрептококки. Из rp(-) возбудителей чувствительны: Pseu-

domonas aeruginosa, другие виды псевдомонад, кишечная палочка, виды про-

тея Providencia, MorganeUa, некоторые виды Enlerobacler, Acinobacter, Serratia,

Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Klebsiella spp., Cito-

bacterspp., Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubucter spp.,

Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.

Тикарциллин + клаву-

ланат

Тиментин

Внутривенно

Е) Пеницимшны широкого спектра действия, в том числе действующие на си-

негнойную палочку, устойчивые к пенициллиназе. Содержат ингибитор бе-

та-лактамазы — тазобактам. Имеют широкий спектр действия. Из гр(+)

аэробных бактерий чувствительны: стрептококки (Str. pniumonia, Str. bovis.,

Str. Pyogenes, Str. группы С и G); энтерококки (E. faecalis, E.faecium), St. aure-

us, St. epidermidis. Из гр(-) возбудителей действуют на кишечную палочку, Ci-

tohacter, Klebsiella, Enlerobacler, Proteus, Pseudomonas, N. gonorrhoeae, Haemophi-

lus inf. Также активны в отношении анаэробов: Bacteroides, Bad. fragilis, В.

ovatus, Fusobacter.

Пиперациллин + тазо-

бактам

Тазоцин

Внутривенно

Таблица 2

Назначение комбинированных пенициллинов с ингибиторами бета-лактамаз

Препарат

Состав и форма выпуска Режим дозирования

Амоксиклав; Аугмен-

тин; Клавоцин

Таблетки, содержащие

амоксициллина 250,

500, 875 мг; клавулана-

та катия 125 мг

Взрослым и детям

старше 14 лет: по 1

таб. (375 мг) 3 раза в

сутки; при тяжелых

инфекциях по 625 мг ,

3 раза в сутки. В те-

чение 5—14 дней

233

' СПРАВОЧНИК ВРАЧА-СТОМАТОЛОГА

Препарат

Тиментин

Уназин

Уназин для приема

внутрь (сультамицил-

лин)

Тазоцин

Состав и форма выпуска

Сухое вещество для

приготовления инъек-

ционного раствора во

флаконах с содержани-

ем: амоксициллина

500 мг и 1 г; клавула-

ната калия 100 и

200 мг

Сухое вещество для

приготовления инъек-

ционного раствора во

флаконах с содержани-

ем: тикарциллина

3000 мг; клавуланата

калия 100 мг

Сухое вещество для

приготовления инъек-

ционного раствора во

флаконах с содержани-

ем; ампициллина

500 мг, 1 и 2 г; суль-

бактама 250, 500 мг и

1 г

Таблетки, содержащие

375 мг сультамицилли-

на (эфирное соедине-

ние ампициллина и

сульбактама)

Сухое вещество для

приготовления инъек-

ционного раствора во

флаконах с содержани-

ем: пиперациллина 2 и

4 г, тазобактама 250 и

500 мг

Окончание табл. 2

Режим дозирования

Внутривенно (струйно

медленно или капель-

но), по 1.2 г каждые

8 ч

Взрослым: внутривенно

по 3,1 г 4-6 раз в

сутки, в течение 10-14

дней

Взрослым: внутривенно

медленно или внутри-

мышечно в суточной

дозе 1,5-3-6-12 г в

несколько приемов

каждые 6-8-12 ч, в

течение 5—14 дней

Взрослым в сутки

0,75-1,5 г, каждые

12 ч. В течение 5-14

дней

Взрослым: внутривенно

медленно в течение

30 мин по 2,25 г каж-

дые 6 ч или по 4,5 г

каждые 8 ч. В течение

7-10 дней

Амоксициллин (Amoxicillinum). Синонимы: Оспамокс (Ospa-

mox), Флемоксин солютаб (Flemoxin solutab).

Фармакологическое действие: представляет собой антибиотик

из группы полусинтетических пенициллинов. Нарушает синтез

клеточной стенки микроорганизмов, обладает широким спектром

234

Глава 9. ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

действия, включающим грамположительные и грамотрицатель-

ные кокки, грамотрицательные палочки (кишечная палочка, ши-

геллы, сальмонеллы, клебсиеллы). Разрушается пенициллиназой,

кислотоустойчив.

Показания: применяют при бактериальных инфекциях верхних

дыхательных путей, пневмониях, ангинах, инфекциях челюст-

но-лицевой области, уретритах, колиэнтеритах, пиелонефритах,

гонорее.

Способ применения: взрослым и детям старше 10 лет назначают

внутрь по 0,5 г 3 раза в день, в тяжелых случаях по 1 г 3 раза в

день.

Побочное действие: возможны аллергические реакции, а у бо-

льных со сниженной резистентностью организма — развитие су-

перинфекции.

Противопоказания: не применяют при бывших ранее аллерги-

ческих реакциях на пенициллины, инфекционном мононуклеозе.

Возможна перекрестная аллергогенность с антибиотиками груп-

пы цефалоспоринов. С осторожностью применяют во время бе-

ременности.

Форма выпуска: таблетки по 1 г; капсулы по 0,25 и 0,5 г; рас-

твор для перорального применения с содержанием в 1 мл 0,1 г

препарата.

Условия хранения: список Б.

Амоксициллин с клавуланатом (Amoxicillin potentiated by Clavu-

lanat). Синоним: Амоксиклав (Amoxiclav), Аугментин (Augmen-

tin), Клавоцин (Klavocin)..

Фармакологическое действие: полусинтетический пеницилли-

новый антибиотик широкого спектра действия, эффективный в

отношении продуцирующих бета-лактамазу микроорганизмов за

счет включения в его состав ингибитора бета-лактамаз клавула-

новой кислоты. Спектр действия включает: грамположительные

кокки (стафилококки, в том числе продуцирующие пеницилли-

назу; стрептококки), грамотрицательные аэробные микроорга-

низмы (нейссерии, кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы,

клебсиеллы), грамотрицательные анаэробы (Bacteroides sp., вклю-

чая Bacteroides fragilis). Установлена эффективность в отношении

субгингивальной микрофлоры: Fusobacterium nucleatum, Porphyro-

monas gingivalis, Prevotella intermedia, Actinobacillus actinomycetemco-

mitans и др.

Показания: применяют при инфекциях верхних и нижних ды-

хательных путей, кожи и мягких тканей, мочеполовых путей, при

остеомиелите, септицемии, перитоните, послеоперационных ин-

235

СПРАВОЧНИК ВРАЧА-СТОМАТОЛОГА

фекииях. Может использоваться профилактически перед обшир-

ными хирургическими вмешательствами.

В стоматологической практике эффективен для лечения пери-

имплантапионных инфекционных осложнений, остро и хрониче-

ски протекающих периодонтитов, дентоальвеолярных абсцессов

и других гнойно-воспалительных процессов в челюстно-лицевой

области. Более эффективен, чем монокомпонентные пеницилли-

новые антибиотики (бензилпенициллин, амоксициллин).

Способ применения: при системных инфекциях легкой и сред-

ней степени тяжести взрослым и детям старше 12 лет назначают

внутрь (лучше в начале еды) по 250—50Q мг 3 раза в день, обычно

в течение 5 дней. При тяжелых инфекциях взрослым — по 625 мг

3 раза в день, возможно внутривенное введение по 1 — 1,2 г каж-

дые 6-8 ч. Детям до 12 лет внутрь 20 мг/кг массы тела в сутки в

3 приема; в тяжелых случаях — до 40 мг/кг массы тела в сутки.

Дозы препарата приведены в пересчете на амоксициллин. Препа-

рат не следует принимать более 14 дней без дополнительного об-

следования.

Побочное действие: побочные эффекты возникают редко, как

и в случае использования монокомпонентного амоксициллина.

Встречаемость побочных эффектов составляет в среднем 0,5—2%.

В основном отмечаются нарушения со стороны желудочно-ки-

шечного тракта: диспепсия, тошнота и рвота, диарея, псевдомем-

бранозный колит. В связи с широким спектром действия возмож-

но развитие кандидоза. При внутривенном введении в месте

инъекции возможен флебит. Возможны аллергические реакции:

при возникновении крапивницы или эритематозной сыпи лече-

ние необходимо прекратить. Имеются сообщения о редких случа-

ях гепатита и холестатической желтухи.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компо-

нентам препарата. Относительные противопоказания: для внутри-

венных форм — тяжелые нарушения функции печени, почек, бе-

ременность (за исключением использования по жизненным

показаниям). При нарушениях функции почек дозировку препа-

рата уточняют в соответствии с функциональными показателями

почек.

Взаимодействие с другими препаратами: имеется перекрестная

аллергия с другими пенициллиновыми и цефалоспориновыми

антибиотиками. Препарат не следует смешивать в одном шприце

с аминогликозидными антибиотиками, поскольку последние

инактивируются, с продуктами крови или протеинсодержащими

ЖИДКОСТЯМИ. !

236

Глава 9. ПРОТИ80МИКРОБНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

237

Форма выпуска: таблетки «Аугментин» по 375 мг (250 мг амок-

сиииллина/125 мг клавулановой кислоты); по 625 мг (500 мг

амоксициллина/125 мг клавулановой кислоты).

Сироп «Аугментин»: по 156 мг (125 мг амоксициллина,

31,25 мг клавулановой кислоты на 5 мл); по 312 мг (250 мг амок-

сициллина, 62,5 мг клавулановой кислоты на 5 мл).

Внутривенный «Аугментин»: флаконы по 600 мг и 1,2 г (соот-

ношение амоксициллин:клавуланат = 5:1).

I Таблетки «Клавоцин» по 375 и 625 мг. Сироп «Клавоцин» во

флаконах по 100 мл (156 и 312 мг на 5 мл). «Клавоцин» для инъ-

екций: флаконы по 600 мг и 1,2 г.

-' Условия хранения: в защищенном от света месте.

Ампиокс (Ampioxum). Синоним: Ампиокс натрия.

Фармакологическое действие: является комбинированным пре-

паратом, состоящим из смеси натриевых солей ампициллина и

оксациллина в соотношении 2:1. Объединяет спектр антимикроб-

ного действия указанных препаратов.

Показания: применяется при инфекционно-воспалительных

заболеваниях челюстно-лицевой области, вызванных смешанной

микрофлорой.

Способ применения: назначают внутрь и внутримышечно.

Внутрь принимают в капсулах по 0,25 г. Суточная доза для взрос-

лых составляет 2—4 г, для детей до 12 лет — по 100 мг/кг массы

тела. Дозу делят на 4-6 приемов. При внутримышечном введе-

нии суточная доза для взрослых равняется 2-4 г, для детей от 1

до 6 лет — 100 мг/кг, 7-14 лет — 50 мг/кг. Суточную дозу вводят

в 3-4 приема, с интервалами 6-8 ч. Длительность лечения — от

5-7 дней до 2 нед.

Побочное действие: возможны болезненность в месте инъек-

ции, а также аллергические реакции.

Противопоказания: аллергические реакции на препарат.

Форма выпуска: капсулы по 0,25 г или флаконы по 0,1; 0,2;

0,5 г.

Условия хранения: в сухом, защищенном от света месте. Спи-

сок Б.

Ампициллин (Ampicillinum). Синоним: Пентрексил (Pentrexil).

Фармакологическое действие: активен в отношении грамполо-

жительных микроорганизмов, чувствительных к пенициллину, а

также ряда грамотрицательных бактерий (сальмонеллы, шигеллы,

СПРАВОЧНИК ВРАЧА-СТОМАТОЛОГА

кишечная палочка, бацилла Фридлендера). Является антибиоти-

ком широкого спектра действия.

Показания: назначают при инфекционно-воспалительных за-

болеваниях, вызванных смешанной микрофлорой. Применяют у

больных с гнойно-воспалительными заболеваниями челюст-

но-лицевой области, воспалительными заболеваниями пародон-

та, в эндодонтической практике.

Способ применения: назначают внутрь и местно. Суточная доза

для взрослых составляет 2-3 г, для детей — из расчета 100 мг/кг

массы тела. Дозу делят на 4-6 приемов. Продолжительность ле-

чения составляет от 5—10 дней до 2—3 нед, в зависимости от тя-

жести заболевания.

Побочное действие: см. Бензилпенициллин. Кроме того, пре-

парат оказывает токсическое действие на печень.

Противопоказания: аллергические реакции на препарат, нару-

шения функции печени.

Взаимодействие с другими препаратами: несовместим в раство-

ре с аминогликозидными антибиотиками, линкомицина гидро-

хлоридом, полимиксином В, антибиотиками группы тетрацикли-

на, левомицетином. Совместим в растворах с новобиоцином,

цефалоспоринами, изотоническим раствором натрия хлорида.

Форма выпуска: таблетки или капсулы по 0,25 г.

Условия хранения: в сухом, защищенном от света месте, при

комнатной температуре. Список Б.

Бензилпенициллина натриевая соль (Benzylpenicillinum natrium).

Фармакологическое действие: антибактериальный эффект в от-

ношении грамположительных микроорганизмов (пенициллина-

зоотрицательных стафилококков, стрептококков, пневмококков),

грамотрицательных кокков, сибиреязвенных палочек, клостридий,

коринебактерий, спирохет, некоторых актиномицетов. Неэффек-

тивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий,

риккетсий, вирусов, простейших, а также других микроорганиз-

мов, вырабатывающих пенициллиназу.

Показания: применяется при острых гнойно-воспалительных

заболеваниях костей и мягких тканей челюстно-лицевой области,

актин ом и козе.

Способ применения: вводят подкожно, внутримышечно, внут-

ривенно. Для внутримышечного введения препарат растворяют в

1—3 мл воды для инъекций, изотонического раствора натрия

хлорида или 0,5% раствора новокаина (при необходимости уд-

линения пребывания препарата в организме), вводят глубоко в

мышцу. Для подкожного введения с целью обкалывания инфиль-

238

Глава 9. ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

тратов 100 000-200 000 ЕД препарата разводят в 1 мл 0,5% рас-

твора новокаина.

При внутримышечном и внутривенном введении суточные

дозы для взрослых составляют 1 млн — 2 млн ЕД, при необходи-

мости — до 10 млн — 20 млн ЕД, для детей до 1 года —

50 000-100 000 ЕД, старше 1 года - по 50 000 ЕД/кг массы тела.

Суточную дозу при внутримышечном введении распределяют на

4-6 инъекций.

Внутривенно препарат вводят 1-2 раза в сутки в сочетании с

внутримышечными инъекциями. Длительность курса составляет

от 7-10 дней до 2 мес. При отсутствии эффекта через 3-5 дней

следует переходить к применению других антибиотиков.

Побочное действие: возможно появление головной боли, ал-

лергических реакций вплоть до анафилактического шока, повы-

шение температуры. При длительном применении могут развить-

ся дисбактериоз и грибковые поражения кожи и слизистой

оболочки.

Противопоказания: не рекомендуют при повышенной чувстви-

тельности к пенициллину, склонности к аллергическим реакци-

ям, повышенной чувствительности к другим антибиотикам и су-

льфаниламидным препаратам.

Взаимодействие с другими препаратами: бензилпенициллин

фармакологически несовместим с макролидами, тетрациклином,

полимиксином М; химически несовместим с основаниями, соля-

ми тяжелых металлов, гепарином, гентамицином, линкомицином,

левомицетином, амфотерицином В, иммуноглобулином и пр.

Усиление фармакологической активности отмечается в ком-

бинации с аминогликозидами и цефалоспоринами. Бутадион и

глюкокортикоиды ускоряют выделение препарата из организма,

новокаин способствует пролонгированию эффекта.

Форма выпуска: флаконы по 250 000, 500 000 и 1 000 000 ЕД.

Условия хранения: в сухом месте при комнатной температуре

Карбенициллин (Carbenicillinum). Синонимы: Carbenicilli-

num-dinatricum, Карбецин (Carbecin), Геопен (Geopen).

Фармакологическое действие: антибиотик группы полусинтети-

ческих пенициллинов широкого спектра действия. Кислото-

устойчив, действует на грамположительные и грамотрицательные

микроорганизмы, в том числе на синегнойную палочку, индол-

положительный протей, энтерококки, энтеробактерии. Разруша-1

ется пенициллиназой. :

Показания: применяют при бактериальных инфекциях тяжело-

го течения, в том числе смешанных аэробно-анаэробных: сепси-

239

СПРАВОЧНИК ВРАЧА-СТОМАТОЛОГА

се, перитоните, инфекциях мочевыводящих путей, кожи и мягких

тканей, гнойных осложнениях после хирургических вмеша-

тельств. Более эффективен при инфекциях, вызываемых грамот-

рицательными микроорганизмами.

Способ применения: при тяжелых инфекциях (сепсис, остеоми-

елит, перитонит, менингит, эндокардит) динатриевую соль кар-

бенициллина вводят внутривенно капельно со скоростью

50—100 капель в минуту, в суточной дозе 400-500 мг/кг массы

тела. Максимальная суточная доза препарата для взрослых может

составлять 20—30 г. Внутривенно вводят раствор с концентрацией

не более 1 г в 10 мл 5% глюкозы или изотонического раствора на-

трия хлорида. Суточную дозу делят на 6 разовых доз. Внутримы-

шечно динатриевую соль карбенициллина вводят в суточной дозе

4—8 г. Эту дозу делят на 4-6 разовых доз.

Побочное действие: возможны аллергические реакции, лейко-

пения, тромбоцитопения, геморрагические реакции, при внутри-

венном введении — флебит. Внутримышечные инъекции болез-

ненны.

Возможна перекрестная аллергизация с другими пеницилли-

новыми и цефалоспориновыми антибиотиками.

Противопоказания: аллергические реакции на препарат. При

беременности препарат применяют только в тяжелых случаях по

жизненным показаниям.

Взаимодействие с другими препаратами: растворы карбеницил-

лина не смешивают в одном шприце с гентамицином.

Форма выпуска: динатриевая соль карбенициллина (Геопен) во

флаконах по 1 и 5 г. Натриевая соль карбенциллина — таблетки

по 0,5 г.

Условия хранения: в защищенном от света месте при темпера-

туре не выше +5°С. Список Б.

9.1.2. Цефалоспорины

Цефалоспорины являются второй группой бета-лактамных ан-

тибиотиков и имеют определенное подобие с пенициллинами в

отношении химического строения и механизма действия, но отли-

чаются от последних в целом более широким спектром действия.

Проявляют высокую активность в отношении продуцирующих бе-

та-лактамазу стафилококков. Более подробная характеристика

спектра их действия приведена в табл. 3.

240