Трезубов В.Н., Марусов И.В., Мишнев Л.М., Соловьева А.М. Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам

Подождите немного. Документ загружается.

Глава 9. ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Таблица 3

Цефалоспориновые антибиотики

Международное Коммерческое

Путь

Особенности спектра действия

название название введения группы

Цефалоспорины I поколения

Цефадроксил

Дефалексин

Дурацеф,

Ибидроксил,

Цедрокс

Оспексин,

Флексии,

Орацеф

Внутрь

Цефалотин

Цефапирин

Цефазолин

Цефалотин

Цефатрексил

Анцеф,

Кефзол,

Цефамезин

Внутримы-

шечно,

внутривенно

Цефрадин

Цефаклор

Сефрил

Цефа

Цеклор,

Альфацет,

Верцеф

Внутрь

лоспорины II I

Внутрь

Цефотетан

Цефметазол

Цефамандол

Цефокситин

Цефотетан

Цефметазол

Мандол

Бонцефин

Внутримы-

шечно,

внутривенно

Внутривен-

но, внутри-

мышечно

Цефуроксим

Зинацеф,

Зиннат, Ак-

сетин

Внутривен-

но, внутри-

мышечно,

внутрь

Высокоактивны в отношении

грамположительных кокков,

включая пневмококков, зеленя-

щих стрептококков, гемолитиче-

ских стрептококков группы А,

продуцирующих бета-лактамазу

стафилококков. Из грамотрица-

тельных бактерий высоко чувст-

вительны Escherichia coli, Klebsi-

ella pneumoniae, Proteus mirabilis,

Низкая активность в отношении

Pseudomonas aeruginosa, индолпо-

ложительного Proteus, Enterobac-

ter, Serratia marcescens, Citobacter,

Acinetobacter. Обычно чувствите-

льны анаэробные кокки (Pepto-

coccus, Peptostreptococcus). He

чувствителен В. fragilis

поколения

Активны в отношении стрепто-

и стафилококков, устойчивы к

действию бета-лактамаз, но в то

же время менее активны в отно-

шении грамположительных кок-

ков, чем цефалоспорины 1 поко-

ления. Более активны в

отношении грамотрицательных

возбудителей: Enterobacter, Kleb-

siella, индолположительного Pro-

teus и др. Цефамандол, цефурок-

сим и цефаклор активны в

отношении Н. influenzae, но не

действуют на Serratia или В. fra-

gilis. Цефокситин. цефметазол и

цефотетан действуют на В. fragi-

lis и Serratia, но не на Н. influen-

zae. Не активны в отношении

энтерококков и P. aeruginosa

241

СПРАВОЧНИК ВРАЧА-СТОМАТОЛОГА

Продолжение табл. 3

Международное

Коммерческое

Путь

Особенности спектра действия

название название введения группы

Пефалоспорины III поколения

Цефиксим

Цефспан

Внутрь

Цефодизим

Модивид

Внутримы-

шечно,

внутривенно

Цсфоперазон

Цефобид,

Дардум,

Медоцеф

Цефотаксим

Клафоран,

Тарцефок-

сим,

Лифоран

Цефподоксим

Орел о кс

Внутрь

Цефтазидим

Кефали м,

Тазицеф,

Фортум

Внутримы-

шечно,

внутривенно

Цефтибутен

Цедекс

Внутрь

Цефтизоксим

Цефтриаксон

Эпоцелин

Лендацин,

Офрамакс,

Роцефин

Внутримы-

шечно,

внутривенно

Менее активны, чем цефалоспо-

рины 1 поколения в отношении

золотистого и эпидермального

стафилококка. Устойчивы к бо-

льшинству бета-лактамаз. Более

активны в отношении грамотри-

цательных возбудителей, чем це-

фалоспорины I и II поколения.

Высокоактивны в отношении

Enterobacter, Citobacter, S. marces-

cens и Providencia, продуцирую-

щих бета-лактамазу видов Hae-

mophilus и Neisseria. Цефтазидим

и цсфоперазон высокоактивны в

отношении P. aeruginosa, цефти-

зоксим высокоактивен в отно-

шении В. fragilis

242

Глава 9. ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Окончание табл. 3

Международное

Коммерческое

Путь

Особенности спектра действия

название название

введения

группы

Цефипим;

Цефпиром

Максипим

Кейтеи

Цефалоспорины IV поколения

Внутримы-

шечно,

внутривенно

Имеют широкий спектр дейст-

вия в отношении грамположите-

льных и грамотрциательных

бактерий, в том числе устойчи-

вых к аминогликозидам и цефа-

лоспоринам III поколения.

Устойчивы к большинству бе-

та-лактамаз. Высокоактивны в

отношении стафилококков, в

том числе золотистого, эпидер-

мального, S. hominis, S. saprophy-

ticus, Streptococcus pyogenes, Sir.

agalactiae, Sir. pneumoniae, Str. vi-

ridans. Действуют на большое

число грамотрциательных возбу-

дителей, включая P. aeruginosa,

различные виды клебсиелл, эн~

теробактера, протея, цитобакте-

ра, Neisseria gonorrhoae, N. menin-

gitidis, анаэробы — Bacteroides

melaninogenicus, Clostridium perf-

ringers, фузобактерии, пептост-

рептококки. К цефипиму не

чувствительны некоторые штам-

мы Bacteroides fragilis, Clostridium

difficile

Цефазолин (Cefazolin). Синонимы: Анцеф (Ancef), Кефзол

(Kefzol), Рефлин (Reflin), Цефаприм (Cefaprim) и др.

Фармакологическое действие: цефалоспориновый антибиотик пер-

вого поколения. Оказывает бактерицидное действие. Спектр дейст-

вия включает грамположительные возбудители (стафилококки, в том

числе продуцирующие пенициллиназу, стрептококки, пневмококки,

палочки дифтерии и др.), грамотрицательные микроорганизмы (ме-

нингококки, гонококки, шигеллы и другие представители кишечной

группы, клебсиеллы). Действует также на спирохеты и лептоспиры.

Не оказывает действия на синегнойную палочку, индолположитель-

ный протей, микобактерии туберкулеза, анаэробы.

Показания: применяют при инфекциях, вызванных чувствите-

льными к нему возбудителями. Показания для использования в

243

СПРАВОЧНИК ВРАЧА-СТОМАТОЛОГА

стоматологии включают смешанные стафило-стрептококковые

поражения слизистой оболочки полости рта и губ в вариантах

гингивостоматита, хронической язвенной пиогенной гранулемы,

импетиго у пожилых лиц, пользующихся съемными протезами, и

др. Возможно применение для профилактики послеоперацион-

ных инфекционных осложнений.

Способ применения: вводят внутримышечно и внутривенно

(струйно и капельно) по 1 г 2 раза в сутки. В тяжелых случаях су-

точную дозу можно увеличить до 6 г (максимальная доза), кото-

рую делят на 3—4 введения. С профилактической целью вводят

1 г за 30 мин до операции, 500 мг — 1 г во время операции и по

500 мг — 1 г каждые 6—8 ч в течение суток после операции. При

лечении инфекций ориентировочная длительность применения

составляет 7—10 дней.

Побочное действие: диарея, тошнота, рвота, крапивница, кож-

ный зуд, кандидоз, нейтропения, повышение активности пече-

ночных трансаминаз. Инъекции болезненны, при внутривенном

введении возможен флебит. Во время лечения может возникнуть

ложноположительная реакция мочи на сахар.

Противопоказания: аллергические реакции на цефалоспорины.

При почечной недостаточности требуется специальная дозировка.

Взаимодействие с другими препаратами: при использовании

одновременно с петлевыми диуретиками может отмечаться неф-

ротоксический эффект. Возможна перекрестная аллергия с пени-

циллинами.

Форма выпуска: сухое вещество во флаконах по 0,5 и 1 г в ком-

плекте с растворителем.

Условия хранения: в прохладном месте.

Цефалексин (Cephalexinum). Синонимы: Оспексин (Ospexin),

Палитрекс (Palitrex), Пливацеф (Plivacef).

Фармакологическое действие: является антибиотиком широко-

го спектра действия. Оказывает бактерицидное действие на мно-

гие грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы,

действует также на пенициллиноустойчивые штаммы стафило-

кокков. При этом малоэффективен в отношении протея, мико-

бактерий туберкулеза, синегнойной палочки. Устойчивость мик-

робов к препарату развивается медленно.

Показания: применяется при гнойно-воспалительных заболе-

ваниях челюстно-лицевой области.

Способ применения: назначают внутрь, независимо от приема

пищи. Суточная доза для взрослых составляет 1—2 г, максималь-

244

Глава 9. ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

ная суточная доза — 4 г. Детям назначают из расчета 25—50 мг/кг

массы тела, максимальная доза — до 100 мг/кг. Суточную дозу

делят на 4 приема. Длительность лечения — 7—14 дней.

Побочное действие: возможны тошнота, рвота, боль в животе,

аллергические реакции, а при длительном лечении — нейтропе-

ния, дисбактериоз.

Противопоказания: повышенная чувствительность к антибио-

тикам группы цефалоспоринов, первые месяцы беременности.

Форма выпуска: капсулы по 0,25; 0,5 г.

Условия хранения: в сухом, защищенном от света месте. Спи-

сок Б.

Цефотаксим (Cefotaxim). Синоним: Клафоран (Claforan).

Фармакологическое действие: представляет собой цефалоспо-

риновый антибиотик III поколения широкого спектра действия

для парентерального введения. Высокоактивен в отношении

грамотрицательных бактерий, устойчивых к действию других

антибиотиков и противомикробных средств. Устойчив к бе-

та-лактамазам, продуцируемым грамотрицательными и грампо-

ложительными возбудителями. Выводится из организма почками

в неизмененном виде.

Показания: см. Цефуроксим.

Способ применения: вводят внутримышечно и внутривенно

(струйно и капельно) по 1—2 г 2 раза в сутки. В тяжелых случаях

суточную дозу можно увеличить до 12 г, из расчета на 3—4 введе-

ния. Для внутривенного капельного введения используют 2 г пре-

парата в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, эту дозу вводят в

течение 50-60 мин.

Побочное действие: возможны аллергические реакции, нейтро-

пения, кандидоз, повышение активности печеночных трансами-

наз. При внутривенном введении может возникнуть флебит.

Противопоказания: известные аллергические реакции на цефа-

лоспорины. При беременности и лактации назначают только по

жизненным показаниям.

Взаимодействие с другими препаратами: цефотаксим повышает

токсичность аминогликозидных антибиотиков. Фуросемид повы-

шает уровень цефотаксима в плазме.

Форма выпуска: сухое вещество во флаконах по 0,25; 0,5; 1 и 2 г.

Условия хранения: в прохладном месте. Список Б.

Цефтазидим (Ceftazidime). Синонимы: Кефадим (Kefadim),

Мироцеф (MiroceO, Тазицеф (Tazicef), Фортум (Fortum).

245

СПРАВОЧНИК ВРАЧА-СТОМАТОЛОГА

Фармакологическое действие: цефалоспориновый антибиотик

III поколения для парентерального введения. Действует бактери-

цидно. Имеет широкий спектр действия, который включает раз-

личные грамположительные и грамотрицательные аэробные и

анаэробные организмы, в том числе синегнойную палочку. Акти-

вен в отношении Bacteroides, однако многие штаммы Bacteroides

fragilis к нему резистентны. Неэффективен (in vitro) в отношении

устойчивых к метициллину стафилококков. Устойчив к бета-лак-

тамазе грамположительных и грамотрицательных микроорганиз-

мов. Действует на штаммы, резистентные к ампициллину, мети-

циллину, аминогликозидам и многим иефалоспоринам.

Показания: применяют при инфекциях костей и суставов,

кожи, септицемии, гнойно-воспалительных заболеваниях слизи-

стой оболочки полости рта, вызванных смешанной стафи-

ло-стрептококковой инфекцией.

Способ применения: вводят внутримышечно или внутривенно

по 1 г каждые 8-12 ч. При необходимости суточная доза может

быть увеличена до 6 г, которую делят на 3-4 введения. Ориенти-

ровочная длительность лечения составляет 7—10 дней.

Побочное действие: редко — головная боль, головокружение,

парестезии. Со стороны ЖКТ, печени — диарея, тошнота, рвота,

повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны

почек — у предрасположенных больных возможно нефротоксиче-

ское действие, проявляющееся преходящим повышением в крови

уровня мочевины и креатинина. Возможны аллергические реак-

ции, лимфоцитоз, лейкопения, нейтропения. При внутривенном

введении возможен флебит.

Противопоказания: повышенная чувствительность к иефалос-

поринам. При почечной недостаточности требуется специальная

дозировка (риск нефротоксического действия). Обычно не испо-

льзуют при беременности (кроме жизненных показаний).

Взаимодействие с другими препаратами: при одновременном

применении с петлевыми диуретиками, аминогликозидными ан-

тибиотиками, клиндамицином или ванкомицином возрастает

риск нефротоксического действия.

Форма выпуска: сухое вещество во флаконах для инъекций и

инфузий по 0,5; 1 и 2 г.

Условия хранения: в прохладном месте.

Цефтриаксон (Ceftriaxone). Синонимы: Лонгацеф (LongaceO,

Офрамакс (Oframax), Роцефин (Rocefin).

246

Глава 9. ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Фармакологическое действие: цефалоспориновый антибиотик

III поколения широкого спектра действия для парентерального

введения. Характерна большая устойчивость к действию различ-

ных бета-лактамаз. Спектр включает: грамположительные (золо-

тистый и эпидермальный стафилококк, различные виды стрепто-

кокков), грамотрицательные (Aeromanas spp., цитобактер,

энтеробактер, кишечная и гемофильная палочки, клебсиеллы,

нейссерии, виды протея, сальмонеллы, шигеллы, отдельные

штаммы синегнойной палочки) аэробы. Весьма важным является

влияние на анаэробы, включая бактероиды (в том числе некото-

рые штаммы В. fragilis), клостридии, фузобактерии (кроме

F. mortiferum и F. F. varium). Устойчивы: метициллин-резистент-

ные стафилококки, продуцирующие бета-лактамазу, штаммы

бактероидов. Препарат проникает в костную ткань, выводится из

организма в неизменном виде.

Показания: применяют при инфекционных заболеваниях кос-

тей, суставов, мягких тканей, в том числе у лиц с иммунодефици-

том. Эффективен при инфекциях верхних и нижних дыхательных

путей, органов брюшной полости (в том числе при перитоните),

раневой инфекции. Применяется для профилактики инфекцион-

ных осложнений перед хирургическими вмешательствами.

Способ применения: вводится внутримышечно и внутривенно

(струйно и капельно) по 1—2 г 1 раз в сутки. В тяжелых случаях

суточную дозу можно увеличить до 4 г. Для внутримышечного

введения 1 г препарата растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаи-

на. Для внутривенного капельного введения используют 2 г пре-

парата в 40 мл изотонического раствора натрия хлорида в течение

по крайней мере 30 мин. Для профилактики постоперационных

осложнений вводят внутривенно однократно 1-2 г препарата в

10 мл воды для инъекций в течение 30 мин за 30-90 мин до нача-

ла операции. Лечение препаратом продолжают в течение 48—72 ч

после исчезновения основных проявлений инфекционного про-

цесса. Длительность лечения устанавливается индивидуально

(4-14 дней).

Побочное действие: диарея, тошнота, рвота, суперинфекция

(в частности, кандидоз), аллергические реакции, нейтропения,

повышение активности печеночных трансаминаз. При внутри-

венном введении возможен флебит.

Противопоказания: известные аллергические реакции на пени-

циллины и цефалоспорины, I триместр беременности. При по-

чечной недостаточности требуется специальная дозировка.

Взаимодействие с другими препаратами: синергист аминогли-

козидов, при одновременном применении не повышает нефро-

247

СПРАВОЧНИК ВРАЧА-СТОМАТОЛОГА

токсичность аминогликозидов. В растворе несовместим с други-

ми антибиотиками.

Форма выпуска: сухое вещество во флаконах по 0,25; 0,5 и 1 г в

комплекте с растворителем.

Условия хранения: в прохладном месте.

Цефуроксим (Cefuroxim). Синонимы: Цетоцеф (Cetocef), Зи-

нацеф (Zinacef), Цефоген (Cefogen).

Фармакологическое действие: представляет собой цефалоспо-

риновый антибиотик II поколения. Оказывает бактериостатиче-

ское и в высоких дозах бактерицидное действие, наиболее акти-

вен в отношении грамотрицательных микроорганизмов

(кишечная и гемофильная палочки, сальмонеллы, шигеллы, эн-

теробактерии, протей, гонококки). Ингибирует построение кле-

точной стенки микроорганизмов. Активен также в отношении

грамположительных возбудителей (стрептококки и стафилокок-

ки). Устойчив к действию лактамаз. Проникает через гематоэнце-

фалический барьер в легкие, выводится почками в неизменном

виде.

Показания: применяют при инфекциях дыхательных (пневмо-

ния, синуситы и др.), мочевыводящих путей, сепсисе, менингите,

инфекции кожи и мягких тканей, Остеомиелите, артритах. Испо-

льзуют также для профилактики послеоперационных инфекци-

онных осложнений при ортопедических операциях.

Способ применения: вводят внутримышечно и внутривенно по

0,75-1,5 г 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет

6 г, эту дозу делят на 3-4 введения. Для профилактики послеопе-

рационных инфекционных осложнений назначают за полчаса до

операции внутривенно 1,5 г препарата. Через 8 и 16 ч после опе-

рации инъекцию повторяют в разовой дозе 0,75 г.

Побочное действие: возможны аллергические реакции, тошно-

та, рвота, диарея, гипотония. Иногда при лечении препаратом

развивается кандидоз. При внутривенном введении может возни-

кать флебит и тромбофлебит.

Противопоказания: аллергические реакции на цефалоспорино-

вые антибиотики. Не рекомендуется во время беременности и

лактации. С осторожностью применяют при выраженных нару-

шениях функции почек и печени.

Взаимодействие с другими препаратами: петлевой диуретик фу-

росемид может повышать концентрацию цефалоспориновых ан-

тибиотиков в крови и увеличивать их токсичность.

Форма выпуска: флаконы по 0,25; 0,75 и 1,5 г.

248

Глава 9. ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Условия хранения: в защищенном от света месте при темпера-

туре не выше +25°С. Список Б.

9.1.3. Тетрациклины

Обладают широким спектром антимикробного действия в от-

ношении многих грамположительных (стафилококки, в том чис-

ле продуцирующие пенициллиназу, стрептококки, пневмококки,

клостридии, листерии, палочка сибирской язвы) и грамотрицате-

льных (гонококки, кишечная и гемофильная палочка, энтеробак-

тер, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы) бактерий, а также рик-

кетсий, хламидий, микоплазм и L-форм, спирохет и некоторых

простейших, например, амеб.

Все тетрациклины имеют приблизительно одинаковый спектр

действия, однако существуют существенные различия в чувстви-

тельности конкретных штаммов отдельных видов микроорганиз-

мов. Поэтому успех терапии системными тетрациклинами в зна-

чительной степени зависит от проведения бактериологических

проб чувствительности. Препараты существенно различаются по

фармакокинетическим показателям (всасывание, распределение

и выведение), что определяет конкретные режимы дозирования

(табл. 4, 5).

Тетрациклины нарушают синтез белка в микробной клетке за

счет обратимого связывания с рецепторами 30S субъединицы бак-

териальной рибосомы, блокируя связывание аминоацил-тРНК с

акцепторным участком рибосомально-матричного комплекса.

Это предотвращает включение новых аминокислот в строящуюся

пептидную цепь и нарушает синтез белка.

В настоящее время за счет передачи плазмидами среди некото-

рых исходно чувствительных грам отрицательных возбудителей ин-

фекций (кишечная группа, Pseudomonas, Proteus) уже произошла

селекция высокоустойчивых штаммов. Это явление наблюдается

также у некоторых Bacteroides, пневмококков. Возможна перекре-

стная резистентность возбудителей с другими антибиотиками —

аминогликозидами, сульфаниламидами и хлорамфениколом.

Побочные эффекты тетрациклинов при системном приеме

связаны с непосредственным токсическим действием и с наруше-

нием нормальной микрофлоры кишечника. Редко отмечаются

аллергические реакции. Наиболее часто наблюдаются тошнота,

рвота и диарея, которые в течение первых дней назначения объ-

ясняются прямым раздражающим действием препаратов на ки-

шечник.

249

СПРАВОЧНИК ВРАЧА-СТОМАТОЛОГА

Возможные явления дисбактериоза и суперинфекции после не-

скольких дней перорального применения связаны с угнетением

кишечной палочки и пролиферацией резистентных бактерий ки-

шечной группы, клостридий, грибов рода Candida, стафилококков,

Pseudomonas, Proteus. Клинически это проявляется энтероколитом,

диареей, кандидозом слизистой рта. При возникновении псевдо-

мембранозного энтероколита, обусловленного пролиферацией

Clostridium difficile или стафилококков, необходимо пероральное

назначение ванкомицина. Связывание тетрациклинов с кальцием

у детей может приводить к нарушениям роста и деформациям кос-

тей, дисплазии и нарушением цвета эмали зубов.

Таблица 4

Тетрациклины для системного применения

Международное

название

Коммерческое на-

звание

Форма выпуска Назначение

Доксициклин

Доксициклин;

Юнидокс солю-

таб; Бассадо;

Доксибене;

Вибрамицин

Табл. и капе, по

50, 100 и 200 мг.

Порошок во фла-

конах для внутри-

венного введения

(вибрамицин) по

100 мг

Внутрь: по 100—200 мг

один раз в сутки

после еды.

Внутривенно капель-

но по 200 мг 1 раз

в сутки

МетаШНслйН Рондомицин;

Метациклина

гидрохлорид

Капе, по 150 и

300 мг

Внутрь по 0,3—0,6 г

в сутки на 2—4 при-

ема после еды. При

тяжелой инфекции

по 0,015 г/кг в сут-

ки

бкеитетрацйк-

лин

Окситетрацик-

лина дигидрат

Табл. по ЙО мг

Внутрь по 0,75—1 г

в сутки на 3-4 при-

ема после еды

Тетрациклин*

Тетрациклина

гидрохлорид

Табл. по 100, 125

i и 250 мг

Внутрь по 0,8-1 г в

сутки на 3-4 прие-

ма после еды

Морфо::пклин

Морфоциклин

Флаконы по

150 мг

Внутривенно по

0,3-0,45 г в сутки

на 2—3 введения