Кононенко Ю.Г., Рожко Н.М., Рузин Г.П. Местное обезболивание в амбулаторной стоматологии

Подождите немного. Документ загружается.

Эфирные соединения относительно нестойкие. Быстро

разрушаются в плазме, малотоксичны.

Амидные

соединения

намного устойчивее, лучше выдерживают снижение рН, что

возникает при воспалении, имеют высшую степень проник-

новения в ткани и обеспечивают более эффективное обезбо-

ливание (табл. 1).

Таблица

Современные стоматологические местные анестетики

Местные анестетики группы

сложных эфиров

Анестетики группы сложных эфиров сравнительно быс-

тро гидролизируются в тканях, потому что эфирные связи у

них нестойкие. Поэтому анестетики этой группы дают крат-

ковременный обезболивающий эффект.

Анестезин

(анесталгин)

Анестезин — это этиловый эфир парааминобензойной

кислоты. Белый кристаллический порошок, горький на вкус.

Синтезирован в

1890

г. Не растворим в воде. Применяется для

поверхностной анестезии в виде присыпок, в

5—20%

масля-

ных растворах или в глицерине,

5-10%

мазях и пастах. При

лечении стоматита анестезин комбинируют с гексаметилен-

тетрамином, оказывающим антибактериальное действие. Для

обезболивания твердых тканей зуба применяют порошок или

50-70% пасту анестезина. Высшая разовая доза для взрос-

лых — 0,5 г.

Дикаин

(тетракаин)

Дикаин — это 2-диметиламиноэтилового эфира парабу-

тиламинобензойной

кислоты гидрохлорид. Белый кристал-

лический порошок, легко растворим в воде и спирте. Приме-

няется для поверхностной (аппликационной) анестезии в

виде 0,5-1-2% раствора, значительно сильнее новокаина.

Дикаин токсичен, может стать причиной интоксикации и

даже летального исхода (токсичнее кокаина в 2 раза, новока-

ина — в 10 раз). Препарат расширяет сосуды, поэтому его

применяют с вазоконстрикторами для уменьшения токсич-

ности и продления действия

капля

0,1%

раствора адрена-

лина на 1-2 мл дикаина).

Детям в возрасте до 10 лет обезболивание дикаином не

проводят. У детей старшего возраста применяют

1—2

мл 0,5—

1% раствора, у взрослых — 2-3 мл 1-2% раствора в виде апп-

ликации; обезболивание наступает через 1-2 мин.

Высшая разовая доза препарата для взрослых 90 мг (3 мл

3% раствора). Дикаин входит в состав мышьяковистой пас-

ты, в жидкость для обезболивания твердых тканей зуба.

Дикаин противопоказан при общем тяжелом состоянии.

При работе с дикаином на инструментах не должно быть ще-

лочи, ибо в щелочной среде дикаин выпадает в осадок (М.Д.

Машковский,

1994).

Новокаин (прокат)

Новокаин — это

бета-диэтиламиноэтаноловый

эфир па-

рааминобензойной кислоты гидрохлорид. Белый кристалли-

ческий порошок, легко растворим в воде. Синтезирован А.

Ейнхорном в

1905

г. Водные растворы стерилизуются при тем-

пературе 100°С на протяжении 30 мин.

Раствор новокаина имеет рН 6,0, легко гидролизируется

в щелочной среде и плохо — в кислой. В организме новокаин

гидролизируется на парааминобензойную кислоту

(ПАБК)

диэтиламиноэтанол. В мягких тканях гидролиз происходит в

течение 20-30 мин, в крови — 2-3 мин, поэтому токсичность

новокаина при попадании в кровеносное русло увеличивается в

раз. Препарат дает ганглиоблокирующий, сосудорасши-

ряющий, противоаритмический эффект, снижает возбуди-

мость мышц сердца, способствует падению артериального

давления. Новокаин малотоксичен, но для тяжелобольных,

при хронической анемии, заболеваниях печени даже терапев-

тические дозы могут быть токсичными. Кроме того, бывает и

повышенная чувствительность к новокаину. В случае инток-

сикации появляются головокружение, слабость, тошнота,

бледность кожи, потливость, возбуждение, тахикардия, па-

дение артериального давления, судороги, коллапс, шок.

Новокаин сравнительно часто вызывает аллергические

реакции, образование антител обусловлено наличием ПАБК.

Поэтому нужно обратить внимание на переносимость паци-

ентом не только новокаина, но и других анестетиков эфир-

ного типа, близким ему по структуре (анестезин, дикаин). При

развитии аллергической реакции могут возникнуть высыпа-

ния на коже, дерматит, зуд, отек Квинке, явления бронхос-

пазма вплоть до анафилактического шока.

Новокаин имеет слабые анестезирующие свойства. Пол-

ноценная анестезия длится 15-20 мин. Для усиления и про-

должения действия и уменьшения всасывания препарата в

кровь к нему добавляют

вазоконстриктор:

1 каплю

0,1%

ра-

створа адреналина на

5—10

мл новокаина. Новокаин приме-

няют для

инфильтрационной

и проводниковой анестезии в

1% и 2% растворах. Кроме того, новокаин используют

для

так

называемых блокад (можно применять новокаин-спиртовые

растворы),

при лечении хронических воспалительных и гной-

ных процессов, невралгий и др. В ткани вводят раствор но-

вокаина методом электрофореза при лечении невралгии, па-

рестезии, заболеваний пародонта.

Для аппликационной анестезии новокаин не применя-

ют, ибо он плохо проникает через слизистую оболочку. Но-

вокаин малоэффективен в зоне воспаления, потому что в

кислой среде, возникающей при воспалении, при рН ниже

7,4 гидролиз новокаина замедляется или вообще не проис-

ходит и тогда новокаин не вызывает обезболивания.

Высшая разовая доза 400 мг или 20 мл 2% раствора. Вы-

пускается в ампулах по 2, 5, 10 мл.

Взаимодействие новокаина с другими

лекарственными препаратами

Новокаин оказывает антисульфаниламидное действие.

Он уменьшает активность сульфаниламидных препаратов,

сульфаниламиды снижают обезболивающее действие ново-

каина. Новокаин ослабляет диуретическое действие мочегон-

ных препаратов. Обезболивающее действие новокаина уси-

ливает атропина сульфат.

В связи с тем что отмечены случаи ошибочного введения

других растворов вместо новокаина, рекомендуем проводить

пробы на идентификацию новокаина.

Цветная проба по

И.

Г.

Лукомскому

(1940).

Реактивом служит раствор марганцевокислого калия

1:10 000. В пробирку наливают 2 мл реактива и прибавляют

2 мл исследуемой жидкости. Раствор марганцевокислого ка-

лия вследствие действия новокаина (дикаина) через

1-2

мин

приобретает оранжевый или соломенно-желтый цвет.

Хлораминовая

цветная проба (А.Е. Гуцан,

И.Ф.

Мун-

тяну, 1980). В 2 мл исследуемого раствора (новокаина) при-

бавляют 2 мл 1% или 2% раствора хлорамина. Растворы пе-

ремешивают.

Жидкость мгновенно приобретает светло-оран-

жевый (абрикосовый) цвет при наличии новокаина. Нали-

чие адреналина не изменяет

цвет.

Нужно отметить, что анестетики группы сложных эфи-

ров в связи со слабой эффективностью и высокой степенью

аллергизации

организма все реже применяются в стоматоло-

гии.

Местные анестетики группы амидов

Для достижения эффективного обезболивания использу-

ют анестетики, относящиеся к группе амидов, поскольку они

лучше диффундируют в ткани в участке

инъекции,

действуют

быстрее, активно взаимодействуютстканями, что препятствует

поступлению местного анестетика в кровеносное русло.

Тримекаин

(мезокаин)

Тримекаин — это

альфа-диэтиламино-2,4,6

триметила-

цетанилида

гидрохлорид. Синтезирован в 1943

г.

(N. Lofgren).

Белый или желтоватого цвета кристаллический порошок, хо-

рошо растворим в воде и спирте. Тримекаин готовят только

на изотоническом растворе натрия хлорида (рН 4,5-5,2), по-

тому что при разведении препарата дистиллированной водой

на месте инъекции отмечается ощущение ожога.

Своим

фармакокинетическим

действием близок к

лидо-

каину. Период полураспада (полувыведения) из организма со-

ставляет около 3 ч. Тримекаин превышает силу и продолжи-

тельность действия новокаина в 2 раза, токсичнее новокаина

в 1,5 раза. Он оказывает седативное действие — у 40% паци-

ентов вызывает сонливость. Тримекаин мало пригоден для ап-

пликационной анестезии. Тримекаин применяют для ин-

фильтрационной

и проводниковой анестезии в 1% и 2% ра-

створах. Препарат расширяет сосуды, хорошо взаимодейству-

ет с вазоконстрикторами.

Высшие разовые дозы для взрослых: при введении 1 % ра-

створа — 1 г, 2% раствора — 200 мг

(10

мл 1% раствора).

Тримекаин обеспечивает качественное обезболивание в

зоне воспаления.

Тримекаин

хорошо переносится больными, но в отдель-

ных случаях возможное побледнение кожи лица, головная

боль, тошнота, которая проходит после придания больному

горизонтального положения. При проведении мандибуляр-

ной анестезии может возникнуть контрактура нижней челю-

сти, особенно при применении

раствора

тримекаина на дис-

тиллированной воде.

При значительной передозировке отмечаются те же по-

бочные явления, что и при

интоксикации

новокаином.

Противопоказания: синусовая

брадикардия

(меньше 60 в

минуту), полная поперечная блокада сердца, заболевания пе-

чени и почек.

Форма выпуска: в ампулах по 2, 5, 10 мл.

Пиромекаин

(бумекаин)

Пиромекаин

— это белый или белый с коричневым от-

тенком порошок. Растворим в воде и спирте. По своему стро-

ению подобен тримекаину. Применяется для поверхностной

(аппликационной) анестезии. По глубине и продолжитель-

ности действия не уступает дикаину, но менее токсичен. Пе-

риод экспозиции

2—5

мин. Анестезия наступает на 2-й мину-

те и достигает максимума на

10-15-й

минуте. Глубина про-

никновения анестетика — до 3-4 мм.

Применяется в виде аппликаций или 5% пиромекаино-

вой мази. Известный гель, содержащий пиромекаин с мети-

лурацилом, он оказывает противовоспалительное действие и

ускоряет

репаративные

процессы (может применяться при

остром афтозном и язвенно-некротическом гингивостомати-

те) — см.

стр. 101.

У больных с нарушениями ритма сердца пиромекаин дает

противоаритмический эффект.

При использовании пиромекаина возможны слабость,

тошнота, рвота, головокружение, падение артериального дав-

ления.

Лидокаин

(ксикаин,

лигноспан,

ксилонор)

Лидокаин — это 2

диэтиламино-2,6

ацетоксилидида

гид-

рохлорид.

Белый кристаллический порошок. Легко раство-

рим в воде и спирте. Синтезирован (N. Lofgren) в 1943 г.

Ли-

докаин

имеет

рН 7,8. Хорошо всасывается. Хорошо действу-

ет в зоне воспаления. Лидокаин был первым

амидным

анес-

тетиком, который применили в стоматологии. Он в 2 раза

токсичнее новокаина и в 4 раза эффективнее, имеет более

сильное и продолжительное действие. Это позволило ему

стать самым популярным анестетиком. Применяется для всех

видов обезболивания в стоматологии. Для

инфильтрацион-

ной и проводниковой анестезии используют 2% раствор ане-

стетика. Препарат активно расширяет сосуды, поэтому соче-

тается с вазоконстрикторами. Лидокаин замедляет заживле-

ние ран (Т. Morris, К. Applby, 1980). Расширяет сосуды, сни-

жает артериальное давление. Используется как противоарит-

мическое средство. Препарат совместим с сульфаниламида-

ми. При применении лидокаина возможны аллергические

реакции.

Стандартным (рабочим) считается раствор анестетика с

вазоконстриктором

1:100

000, что обеспечивает достаточное

по силе и продолжительности обезболивание для большин-

ства амбулаторных вмешательств. Например: препараты фир-

мы Septodont в карпулах по 1,8 мл:

Лигноспан стандарт — 2% лидокаин, адреналин

1:100

000.

Нужно отметить, что лидокаин — анестетик средней силы

действия, и для усиления анестезирующего эффекта иногда

применяют вазоконстриктор в высоких концентрациях

1:25000-1:80000:

1. Ксилонор 2% НА (с

норадреналином)

— 2% раствор лидокаина,

норадреналин

1:25

000.

2. Лигноспан форте

— 2% раствор лидокаина, адреналин 1:50 000.

При применении такого обезболивающего раствора нуж-

но быть осторожным — возможна токсическая реакция в связи

с передозированием вазоконстриктора.

Для аппликационного обезболивания применяют 10%

аэрозольный раствор, 5% гель, 2-5% мазь. Обезболивание на-

ступает через

30-60

с,

действует

на

протяжении

мин.

Лидокаин

легко проникает через

гематоплацентарный

ба-

рьер, аккумулируется в печени плода (G.

Garstka,

H. Stoekel,

1978).

Нежелательно

применять

лидокаин, когда пациент упот-

ребляет

бета-адреноблокаторы

(анапрессин и др.). Это мо-

жет вызвать

брадикардию,

гипотензию, бронхоспазм. Лидо-

каин не совместим с барбитуратами и мышечными релаксан-

тами. Препарат противопоказан пациентам с тяжелой пато-

логией печени.

Высшая разовая доза для взрослых — 200 мг или 10 мл 2%

раствора.

Форма выпуска: флаконы 50 мл, ампулы 2 мл,

карпулы

1,8мл.

Прилокаин

(ксилонест,

цитонест)

Прилокаин — синтезирован N.

Lofgren,

С. Tegner (1958).

Препарат похож на лидокаин, анестезирующий эффект

его

ниже, он менее токсичен. Это позволяет использовать прило-

каин в виде 4% раствора без

вазоконстрикторов

и в виде

2%-

растворас

вазоконстрикторами

— для проводниковой и ин-

фильтрационной анестезии. Препарат в 3% растворе приме-

няют с

вазоконстриктором

фелипрессином, его можно при-

менять у пациентов с повышенной чувствительность к адре-

налину. Прилокаин (под названием ксилонест) можно исполь-

зовать с адреналином (эпинефрином) в виде 2% раствора.

Аллергические реакции встречаются редко.

При применении больших доз (400 мг препарата и боль-

ше) может повышаться уровень метгемоглобина в крови, но

в стоматологии при использовании небольших доз препара-

та риск небольшой.

Прилокаин следует применять с осторожностью при обез-

боливании у детей и у пациентов преклонного возраста.

Противопоказания: беременность, сердечная декомпенса-

ция, врожденная и приобретенная метгемоглобинемия, тя-

жёлая патология печени. Высшие разовые дозы:

1.4%

раствор прилокаина без вазоконстрикторов

— 400 мг или 10 мл 4% раствора.

2.3%

раствор

прилокаина

фелипрессином

— 300

мг

или

10 мл 3% раствора.

Мепивакаин

(карбокаин,

мепивастезин,

скандонест)

Синтезирован F. Ekenstman в 1957 г.

По своим свойствам (эффективности и продолжительно-

сти действия) 1% раствор

мепивакаина

сходен с 1% раство-

ром

лидокаина,

но менее токсичен. Это позволяет использо-

вать его в 2% и 3% растворах для

инфильтрационной

и про-

водниковой анестезии. Мепивакаин имеет незначительное

сосудосуживающее действие и поетому 3% раствор мепива-

каина дает качественное обезболивание без вазоконстрикто-

ров, не стимулирует сердечно-сосудистую систему, что позво-

ляет использовать препарат у больных с сердечно-сосудис-

той и эндокринной патологией.

Форма выпуска: в карпулах по 1,8 мл (фирма Septodont).

Скандонест

3% СВЦ

— 3%

мепивакаин

без

вазоконстрикторов

2. Скандонест 2% СП (специальный)

— 2% мепивакаин, адреналин 1:100 000

3. Скандонест 2% НА (с

норадреналином)

— 2% мепивакаин,

норадреналин

1:100000.

Высшая разовая доза — 300 мг.

Артикаин

(ультракаин,

септонест,

альфакаин)

Артикаин —

амидный

анестетик из ряда тиофена, спазмо-

литик — снижает артериальное давление. Характеризуется бы-

стрым действием — анестезия наступает через 0,5-3 мин (у но-

вокаина — через

5—10

мин, тримекаина — через

6—8

мин, ли-

докаина — через 4-5 мин). Артикаин в 2 раза сильнее лидока-

ина, менее токсичный, сравнительно быстро выводится из

организма (период полураспада

21,9

мин). Это позволяет при-

менять его в 4% растворе для инфильтрационной и проводни-

ковой анестезии. Имеет высокую диффузную способность.

После инфильтрационной анестезии может обеспечить:

а) на верхней челюсти — обезболивание нёба после вес-

тибулярной (щечной) анестезии;

б) на нижней челюсти — анестезию пульпы в области от

2-го левого

премоляра

до 2-го правого премоляра;

-1,5

мл

препарата достаточно для полноценного обезболивания.

Аллергические реакции на артикаин бывают очень редко

- одна на 100 тыс. инъекций; применение артикаина безо-

пасно в 99,4% случаев

(Е.В.

Басманова

с соавт., 1997). Арти-

каин не проникает через

гематоплацентарный

барьер и по-

этому наиболее безопасный анестетик для беременных. Не пре-

пятствует заживлению послеоперационных ран. Может при-

меняться в людей преклонного возраста (без

вазоконстрик-

торов) и у

детей.

Препарат нельзя вводить в вену.

При передозировании артикаина или попадании препа-

рата в сосуд возникают нарушение функций

ЦНС

(обморок),

нарушение дыхания, тошнота, рвота, судороги, тахикардия

(реже брадикардия).

Противопоказания: повышенная чувствительность к пре-

парату, значительно выраженная сердечная недостаточность,

пароксизмальная

тахикардия, заболевания печени и почек.

Доза высчитывается из расчета 7 мг на 1 кг массы тела.

Высшая разовая доза — до 500

мг

или 12,5 мл 4% раствора.

Форма выпуска: флаконы 50 мл, ампулы 2 мг,

карпулы

1,7-1,8 мл.

Довольно распространенный препарат фирмы Hoechst в

карпулах по

1,7

мл:

Ультракаин ДС форте

— 4% артикаин, адреналин

1:100

000.

2. Ультракаин ДС

— 4% артикаин, адреналин 1:200 000.

Бупивакаин

(маркаин,

дуракаин)

Бупивакаин — это бутиловый аналог мепивакаина. Син-

тезирован A.F. Ekenstam в 1937 г. В результате структурной

замены появилось значительное увеличение эффективнос-

ти и продолжительности местного обезболивания. Сильный

анестетик. Для сравнения:

бупивакаин

в 16 раз сильнее но-

вокаина, но токсичнее в 8 раз. Анестезия наступает медлен-