3.1. Местные анестетики
Лидокаин имеет рН равную 7,9. Хорошо всасывается. Однако его биодоступность состав-
ляет лишь 15-35%, поскольку около 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансфор-
мации в печени (И.С. Чекман и др., 1986). Метаболизируется в печени путем дезалкилирования
аминогруппы и разрыва амидной связи.
Период полураспада (полувыведения) в пределах 20 минут (Томов Л. и др., 1979). Лидо-
каин тормозит заживление ран (Т. Morris, R. Appleby, 1980), замедляя клеточный рост (J.E.
Sturrock, J.F. Nunn, 1979). Расширяет сосуды, снижает артериальное давление. Не является ан-
тагонистом ПАБК, поэтому совместим с сульфаниламидами.
В низких концентрациях (до 0,5%) по токсичности не отличается от новокаина, в более
высоких концентрациях - токсичнее (на 40-50%).
Лидокаин - сильное местноанестезирующее средство. По сравнению с новокаином он
действует быстрее (в 2 раза), сильнее (в 2-3 раза) и продолжительнее (в 3 раза, т.е. до 1 часа).
Лидокаин легко проникает через кожу и слизистую оболочку (10% аэрозоль лидокаина).
Нанесенный на слизистую оболочку в виде аэрозоля, вызывает поверхностное обезболивание
примерно через 30-60 секунд, которое длится около 15 минут. Разовая экспозиция на поверх-
ность (с помощью дозировочного вентиля) содержит 4,8 мг лидокаина.
Состав 10% аэрозоля лидокаина:
лидокаин - 3,80 г
эфирного масла перечной мяты - 0,08 г
пропиленгликоля - 6,82 г
спирта концентрированного - 27,30 г
дифтор дихлорметан-1.1.2.2- дихлортетрафлорэтана (50:50) - 27,00 г
- 65,00 г в водном флаконе.
1 флакон содержит действующее вещество в количестве, соответствующем око-
ло 800 дозам.
Местные анестетики легко проникают через гематоплацентарный барьер уже через 1-3
минуты после введения. В эксперименте доказано, что максимальное насыщение анестетиков
наблюдается в головном мозге, миокарде и почках матери, у плода - в печени (G. Garstka, H.
Stoeckel, 1978). Чувствительность новорожденных к токсическому действию местных анестети-
ков не выше, чем у взрослых (Н. Pedersen и др., 1978).
Для инфильтрационной анестезии применяют 0,125%, 0,25% и 0,5% растворы, для про-
водниковой анестезии -1% и 2%. Терапевтическая широта лидокаина больше, чем у новокаина.
Максимальная дозировка при инфильтрационной анестезии 0,125% и 0,25% растворов состав-
ляет 2 грамма, 0,5% раствора - 400 мг. Общая доза для 1% и 2% растворов лидокаина - 200 мг.
Растворы лидокаина совместимы с адреналином (по 1 капле на 10 мл анестетика).
Нежелательно сочетать лидокаин с р- адреноблокаторами (анаприлин и др.), так как раз-
вивается брадикардия, гипотензия, бронхоспазм; а также с барбитуратами и мышечными ре-
лаксантами.
Синонимы лидокаина: Lidestin, Lidocard, Lidocaton, Leostesin, Lignocain, Maricain,
Nulicaine, Oktocaine, Remicaine, Solcain, Stericaine, Xycain, Xylocain, Xylocard, Xylonor, Xilestesin,
Xylocetin, Xylotox, Lignospan, Acetoxyline, Lidoject, Rapicaine, Biodicaine, Pressicaine и др.
Прилокаин
Прилокаин - препарат, относящийся к группе амидов (N. Lofgren, С. Tegner, 1958). Ане-
стезирующий эффект подобен, но несколько ниже, чем у лидокаина. Поэтому применяется в
виде 3% раствора. Действует менее продолжительно, чем лидокаин.
В настоящее время 3% раствор прилокаина выпускается с вазоконстриктором фелипрес-
сином, который является менее токсичным, чем адреналин. Поэтому при повышенной чувстви-
тельности к адреналину или использовании гипотензивных средств можно применять прилока-
ин с фелипрессином. Общая доза - 300 мг.
Синонимы: Citanest, Xylonest.
Ксилонест (Xylonest) содержит в 1 мл прилокаина гидрохлорида 5 мг (0,5%), 10 мг (1,0%) и
20 мг (2,0%). Препарат дополнительно может содержать эпинефрин (адреналин). Ксилонест не
кумулируется. Аллергические реакции встречаются редко. Рекомендуемые максимальные дозы
раствора ксилонеста - 400 мг (без эпинефрина), т.е. 80 мл 0,5% раствора или 40 мл 1% раство-
ра или 20 мл 2% раствора; 600 мг (с эпинефрином), т.е. 120 мл 0,5% раствора или 60 мл 1%
раствора или 30 мл 2% раствора. Пожилым людям и детям назначают небольшие дозы
препарата. При больших дозировках ксилонеста может повышаться уровень метгемоглоби-
на в крови.
Прилокаин противопоказан при беременности, сердечной декомпенсации, врожденной и
приобретенной метгемоглобинемии.
95