Канюков В.Н., Стрекаловская А.Д., Килькинов В.И., Базарова Н.В. Материалы для современной медицины

Подождите немного. Документ загружается.

2) диффузионное проникновение через слой полимера (например, трансдер-

мальные средства);

3) выход активного вещества за счет деградации (эрозии) полимерной системы

(наночастицы, покрытия таблеток);

4) выход активного вещества при набухании системы (гидрогелевые системы).

Отдельную группу систем с контролируемым выделением БАВ состав-

ляют осмотические устройства.

4.15 Полимеры с химически связанным БАВ

Полимерные системы, содержащие БАВ, связанные с полимерной це-

пью гидролитически лабильной связью, постепенно разрушающейся в условиях

функционирования системы, находят применение в различных областях. По та-

кому принципу, в частности, построены полимерные формы регуляторов роста

и развития растений (фитоактивные полимеры), а также различных пестицидов,

дозирующие активные вещества с оптимальной скоростью, предназначенные

для применения в растениеводстве и других областях сельского хозяйства. В

медицине такие полимеры используют для создания водорастворимых форм,

транспортируемых в пораженный орган, что способствует уменьшению вводи-

мой дозы препарата и снижению возможности проявления им общего побочно-

го действия. Препараты на основе этих полимеров предназначены для введения

в кровеносное русло инъекционным путем.

Для придания таким полимерам оптимальных свойств в них вводятся

специальные группы, придающие всей системе растворимость в воде, и груп-

пировки – «векторы», которые способствует доставке полимера в пораженный

орган. Для исключения аккумулирования полимера-носителя в организме после

выполнения лекарственной системой своей функции в основную цепь полимера

могут быть введены гидролизуемые группы, обеспечивающие ее распад в орга-

низме до легко выводимых фрагментов. Большой вклад в разработку таких ле-

карственных полимерных систем внесли немецкий ученый Х. Рингсдорф и

чешский ученый И. Копечек. Поэтому часто принципиальную модель такой

сложной лекарственной полимерной системы, содержащей в цепи звенья с раз-

личными структурными элементами, называют моделью Рингсдорфа - Копече-

ка.

Чаще всего в качестве носителей в таких лекарственных системах ис-

пользуют хорошо изученные полимеры, находящие применение в составе пре-

паратов кровезаменителей: декстран, поли-N-винилпирролидон, поли-N-(2-

гидроксипропил) метакриламид, в которые введены звенья или функциональ-

ные группы, используемые для связывания БАВ. Содержащиеся в них боковые

амидные и гидроксильные группы определяют растворимость в воде всей сис-

темы. Группами-векторами могут служить, например, моно- и олигосахара, а

также антитела.

4.16 Полимеры с иммобилизованным БАВ

Среди биологически активных полимеров можно отметить несколько

групп высокомолекулярных соединений, в которых БАВ или группировка, оп-

ределяющие наличие активности, связаны с полимерным носителем химиче-

ской связью, разрушение которой не предусматривается во время функциони-

рования системы.

В частности, это относится к так называемым иммобилизованным фер-

ментам, применяемым в составе водорастворимых лекарственных препаратов.

Связывание фермента с полимерным носителем или модификатором позволяет

повысить его устойчивость к денатурации, приводящей к потере активности.

Другим важным качеством модифицированного полимером белка является его

большее время циркуляции в кровеносном русле, что позволяет значительно

повысить эффективность препарата.

Наиболее исследованными в этом отношении оказались препараты мо-

дифицированного декстраном фермента стрептокиназы (препарат «Стрептоде-

каза»), используемого для растворения липидных образований внутри крове-

носных сосудов, и препараты модифицированного гемоглобина - переносчика

кислорода, рассматриваемого в качестве кровезаменителя. Принцип создания

водорастворимых иммобилизованных ферментов основан на том, что часть

функциональных групп белка не участвует в формировании его активного цен-

тра и может вступать в различные взаимодействия, в том числе и химические

реакции, с функциональными группами полимерного модификатора. Следует

отметить, что проблема иммобилизованных биокатализаторов имеет большое

значение для биотехнологических процессов, где широко используются их не-

растворимые формы.

Другим примером таких систем с постоянным связыванием (иммобили-

зацией) являются иммуноактивные полимеры, представляющие собой конъю-

гат полимерного носителя и активной, обычно низкомолекулярной группиров-

ки (так называемого гаптена), вызывающей раздражение рецепторов иммуно-

компетентных клеток. Гаптеновой активностью обладают различные вещества,

как аналогичные детерминантной группе антингенов, так и отличные от нее,

например: витамины, пептиды, коферменты, ароматические нитросоединения и

др.

Гаптены используют для выявления строения активной детерминанты

антигенов и при создании искусственных вакцин, в которых полимерный мо-

дификатор обеспечивает взаимодействие системы с поверхностью иммуноком-

петентных клеток. При создании искусственных вакцин большую роль могут

играть полимерные, чаще полиэлектролитные модификаторы антигенов (адъю-

ванты), которые усиливают действие последних.

4.17 Крове- и плазмозаменители

Введенные в кровяное русло кровезамещающие жидкости (водные рас-

творы высокомолекулярных веществ) должны временно выполнять роль крови

как своеобразного «жидкого органа». Отсюда вытекают особые требования к

полимерам-кровезаменителям:

− длительно удерживаться в кровяном русле, для чего молярная масса поли-

мера должна быть достаточно высокой;

− полностью выводиться из организма или вступать в обмен веществ;

− обладать постоянными физико-химическими свойствами (осмотическим

давлением, вязкостью и др.), близкими по значению соответствующим по-

казателям плазмы крови;

− не вызывать гемолиза (распада) или агглютинации (склеивания) эритроци-

тов;

− не быть анафилактогенными;

− не вызывать сенсибилизации организма при повторном введении;

− быть нетоксичными, непирогенными;

− легко стерилизоваться и выдерживать достаточно длительные сроки хра-

нения.

Основные функции кровезаменителей:

− заполнение кровяного русла, обеспечивающее поддержание постоянного

давления в нем;

− удаление из организма токсичных веществ различного происхождения;

− перенос энергетически питательных веществ.

Кровезаменители по выполняемым ими лечебным функциям делят на

три главные группы:

1) противошоковые;

2) дезинтоксикационные;

3) препараты парентерального питания.

Соответственно различаются и некоторые требования к полимерным

веществам. В качестве препаратов противошокового действия можно использо-

вать полимеры с достаточно высокой молярной массой

(оптимально 30000 - 60000), что обеспечивает длительное пребывание полиме-

ра в организме для восстановления гемодинамики. Дезинтоксикаторы эффек-

тивны при сравнительно низкой молярной массе (10000—20000), т. к. они

должны быстро выводиться из организма, унося токсичные вещества. Для пре-

паратов третьей группы этот показатель не регламентируется, т. к. они в орга-

низме расщепляются и ассимилируются (усваиваются).

Кровезаменители противошокового действия. Наиболее широко ис-

пользуют для получения таких кровезаменителей плазму нативной крови, дек-

стран, поливинилпирролидон и желатину. Из них готовятся следующие препа-

раты: полиглюкин – 6 % - ный солевой раствор продукта частичного гидролиза

соляной кислотой нативного декстрана, синтезируемого определенным штам-

мом бактерии (наиболее эффективна фракция с молярной массой

55000 ± 15000); гемовинил - 3,5 % - ный солевой раствор фракции поливинил-

пирролидона с молярной массой 30000 - 40000; желатиноль – 8 % - ный раствор

частично гидролизованной желатины, в его состав входят различные полипеп-

тиды, с молярной массой от 5000 и выше; раствор БК-8 получают из гетероген-

ных белков, специально обработанных с целью лишения их антигенных

свойств. За рубежом широко применяют препарат гемацел, получаемый путем

гидролиза и последующего ресинтеза пептидных цепей желатины (молярная

масса около 35 000).

Кровезаменители для дезинтоксикации. Дезинтоксикационный эф-

фект, или свойство растворов полимеров выводить из организма токсины бак-

териального и иного происхождения, обусловливается способностью макромо-

лекул сорбировать или связывать в комплексы вещества различной природы.

Наиболее эффективными препаратами являются: гемодез – 6 % - ный раствор

низкомолекулярного поливинилпирролидона с молярной массой 12000 - 27000

(до 80 % препарата выводится почками в течение первых 4 часов); поливинило-

вый спирт с молярной массой 10000; реополиглюкин - низкомолекулярные

фракции гидролизата декстрана с молярной массой около 35000. Все кровеза-

менители готовят на физиологическом растворе с доведением рН до 5 - 7. В ка-

честве других компонентов кровезаменителей, приближающих их по свойствам

к крови (достижение изотоничности и изоионичности) и обуславливающих до-

полнительный лечебный эффект, применяют глюкозу, лактат натрия, соли Nа,

К, Са, Mg и др.

В экспериментах на животных и в клиниках в качестве кровезамените-

лей испытывается ряд других препаратов на основе синтетических и природ-

ных полимеров: гидроксиэтилкрахмал – 6 % - ный раствор частично гид-

ролизованного и обработанного окисью этилена крахмала (по терапевтическо-

му действию и побочным реакциям этот препарат близок декстрану); метил-

целлюлоза – 2 % - ный солевой раствор натриевой соли карбоксиметил-

целлюлозы, с молярной массой 30000 - 70000; сополимеры окиси этилена с

окисью пропилена; растворы левана (биосинтетический препарат полифрукто-

зы), гуммиарабика (молярная масса 2000), пектинов (молярная масса

4000 - 6000), фракций гидропектина яблок, амилопектина и др.

Ведутся широкие исследования по синтезу полимерных кровезамените-

лей, которые, кроме вышеперечисленных основных свойств, обладали бы спо-

собностью к переносу кислорода и углекислого газа, функциями лечебных пре-

паратов направленного действия. Кровезаменители для парентерального пита-

ния представляют собой продукты полного или частичного расщепления бел-

ков.

4.18 Пролонгаторы

Действие ряда лекарственных веществ можно продлить, если их вводить

в растворе вместе с полимерами. В качестве таких растворов используют крове-

заменители (полиглюкин, поливинилпирролидон, поливиниловый спирт и др.).

Чем выше молярная масса полимера и его концентрация, тем дольше действуют

такие препараты. При этом улучшается растворимость, снижаются токсичность

и побочные действия лекарственных веществ. Эффект пролонгации и умень-

шение токсичности обусловлены тем, что лекарственные вещества более или

менее прочно связываются с полимерами, затрудняется диффузия лекарства из

места введения. Большие молекулы (молярная масса более 50000) с трудом или

вовсе не проходят через биологические барьеры и более длительно находятся в

крови, лимфе или межклеточной жидкости. По-видимому, постепенно отщеп-

ляясь и достигая соответствующего рецептора, лекарственное вещество прояв-

ляет свое действие.

Применение пролонгированных лекарств позволяет уменьшить число

приемов или инъекций; увеличить вводимые дозы без увеличения токсичности

и в то же время уменьшить общее количество используемого лекарственного

средства; уменьшить или устранить колебания концентрации активного веще-

ства, неизбежные при периодических приемах обычных препаратов. В смеси с

полимерами более длительным действием обладают, например, антибиотики,

инсулин, новокаин и др. Некоторые из препаратов такого типа уже использу-

ются в практике, другие проходят проверку на животных и в клинике. Пролон-

гирующее действие полимеров может быть усилено, если использовать поли-

меры, имеющие функциональные группы. В этом случае могут образовываться

более прочные соединения типа комплексов или солей. Для их получения ис-

пользуют поливинилпирролидон, крахмал, декстран, поливиниловый спирт,

полиэтиленгликоль и сополимеры. Наиболее известны комплексы полимеров с

йодом, которые обладают высокой бактерицидной активностью. Их применяют

как в виде водных растворов, так и в виде гелей, пленок, нитей.

Препарат йодинол —1 % - ный водный раствор йодного комплекса по-

ливинилового спирта, нашел широкое применение в медицине и ветеринарии.

В качестве антисептиков предложены йодные комплексы поливинилпирроли-

дона. Описано применение комплексов железа и декстрана (для лечения ане-

мии), кобальта и декстрана, производных полиэтиленоксида и различных ле-

карственных препаратов.

Ряд полимеров, в структуре которых нет специально введенных лекарст-

венных соединений обладают также как и полимерные лекарственные вещества

биологической активностью, свойствами терапевтически действующих препа-

ратов. К таким полимерам можно относить плазмозаменители, поскольку они

также осуществляют лечебные функции (лечение шока, ожоговой болезни и

др.).

Сульфированный поливиниловый спирт может быть использован как

антикоагулянт крови - заменитель гепарина. В качестве препаратов, нейтрали-

зующих антикоагуляционное действие гепарина, используют полимерные чет-

вертичные соли. Широкое практическое применение нашел препарат «поли-

брен» — продукт взаимодействия тетраметилгексаметилендиамина с тримети-

лендибромидом. Известно применение поли-N-окисей винилпиридина для ле-

чения силикозов. Имеются сведения о синтезе длительно действующих поли-

мерных веществ, обладающих защитным действием при облучении.

Полимеры и сополимеры с кислотными функциональными группами

эффективны в борьбе с вирусными заболеваниями. В этом случае действие по-

лимеров заключается в стимулировании выработки в организме особого защит-

ного вещества белковой природы - интерферона, а также и в непосредственной

инактивации вирусов. В качестве таких противовирусных и интерфероноген-

ных препаратов испытываются полимеры и сополимеры ненасыщенных карбо-

ловых и сульфоновых кислот, малеинового ангидрида и др. Наибольшей ин-

терфероногенной активностью обладают специфичные комплексы породных

полимеров - полинуклеотидов (полигуаниловой, полицитидиловой кислот и

др.), получение которых возможно путем ферментативного и химического син-

тезов или их комбинацией.

Широкие возможности модификации известных и получения новых ле-

карственных соединений представляют методы присоединения к полимерам

терапевтических средств, с помощью химических связей, а также полимериза-

ция или поликонденсации соответствующих производных. При этом получают-

ся фармакологически или биологически активные препараты, специфика дейст-

вия которых определяется макромолекулярной природой вещества: молярной

массой, конфирмацией, прочностью связей в основной полимерной цепи или в

боковых активных группах по отношению к гидролитическому или

ферментативному расщеплению.

Для синтеза полимерных лекарственных препаратов методом полимер

аналогичных превращений можно использовать практически любые водорас-

творимые полимеры с функциональными группами (альдегидными, кислотны-

ми, аминными и т. п.), например карбоцепные поликислоты (метакриловую, ак-

риловую), сополимеры винилпирролидона или винилового спирта, окисленные

или модифицированные иным образом декстраны, крахмал, целлюлозу и т.д.

Описано применение в качестве лекарственных веществ, присоединяемых к по-

лимерам, антибиотиков, гормонов, ферментов, салицилатов, анестетиков, алка-

лоидов, противотуберкулезных и противоопухолевых препаратов, витаминов и

др. Поведение полимерных лекарственных соединений в организме, их эффек-

тивность, специфичность действия и возможность применения изучаются пока,

в основном, в экспериментах на животных.

Полимер, используемый в качестве лекарства, например плазмозамени-

теля или терапевтического препарата, остается в организме более или менее

продолжительное время и должен выводиться в неизменном или деструктиро-

ванном виде. Полимеры с молярной массой до 12000 выводятся практически

полностью за несколько часов.

4.19 Вспомогательные вещества для создания различных

лекарственных форм

Наиболее важное значение синтетические полимеры приобретают в соз-

дании новых лекарственных форм уже известных терапевтических средств, а

также в качестве заменителей восков, жиров и масел. Полимеры используют

как безжировые основы паст, мазей и пластырей, для стабилизации растворов,

эмульсий, суспензий.

Требования к полимерам в отношении их физиологической активности в

этих случаях менее специфичны, поскольку практически все большие полимер-

ные молекулы не проникают через кожные покровы и клеточные мембраны.

Основными из применяемых для этих целей полимеров являются полиэтиле-

ноксид, поливиниловый спирт, поливинилпирролидон. В экспериментальных и

поисковых работах используют также ряд производных целлюлозы, гомо- и со-

полимеры акриламида, винилпирролидона, винилового спирта, этиленоксида и

др.

Низкомолекулярные формы полиэтиленоксида (молярная

масса 4000—10000) используют как заменители жировых основ и вазелина.

Преимущества их в том, что они растворяются в воде, обеспечивают хороший

контакт введенных в их состав лекарственных веществ с кожей, слизистой или

раневой поверхностью, что обеспечивает легкое всасывание лекарства. При на-

ружном применении такие мази, в отличие от вазелиновых, образуют эластич-

ную «кожицу», а затем легко смываются водой или снимаются. В состав мазей

вводят лекарственные (главным образом против кожных заболевании), дезин-

фицирующие или бактерицидные вещества. Такие мази не приобретают горь-

кий привкус и могут храниться длительное время. Эффективно применение их

для массажа, а также для смазки медицинских инструментов.

Поливиниловый спирт (ПВС) применяется в качестве основы водорас-

творимых мазей при лечении кожных заболеваний. Широко используется дей-

ствие ПВС как защитного коллоида и поверхностно-активного вещества для

стабилизации растворов, суспензии и эмульсий. В гормонотерапии, например,

при лечении диабета, ПВС используют для создания устойчивых суспензий,

содержащих инсулин в тонкодисперсном состоянии, допускающем инъекции.

Такие препараты обладают длительным и ровным действием. Известно приме-

нение ПВС для создания кровеостанавливающих средств (порошки на основе

ПВС и хлорного железа, растворы ПВС с добавкой сахара и мочевины), а также

ряда др. лечебных препаратов, включая пероральные и инъекционные формы,

пленки, растворы для пропитки марли и т.д.

Перспективной формой использования ПВС является создание на его

основе гелей (студней) с включенными в их состав лекарственными вещества-

ми. Гели могут содержать сшивающие агенты, образующие (в зависимости от

целей и способа использования) более или менее прочные связи между молеку-

лами ПВС. В частности, могут быть использованы борная кислота, бура, конго

красный, йод и др. Температура плавления гелей может регулироваться соот-

ношением ингредиентов, а также концентрацией и вязкостью исходного ПВС,

Гели плавятся в интервале температур 50—70

С и застывают при 30 — 45

С.

Скорость их рассасывания в организме можно регулировать, используя поли-

меры (ПВС, его производные, сополимеры винилового спирта) различной мо-

лярной массы, а также меняя условия обработки полимерных композиций. По

консистенции и плотности гели могут быть мягкие или плотные (хрящевид-

ные).

Поливинилпирролидон с успехом применяют в качестве основы различ-

ных мазей, кремов, косметических жидкостей и лекарств для кожи. В отличие

от ПВС и полиэтиленоксида, он растворим не только в воде, но и в ряде орга-

нических жидкостей, что бывает целесообразно использовать при приготовле-

нии некоторых препаратов.

В качестве покрытий и составных частей таблеток используют гомопо-

лимеры, композиции (смеси) полимеров и сополимеров, обеспечивающие тре-

буемые свойства по проницаемости (размерам пор), растворимости, рассасы-

ваемости в различных средах, адгезионным и др. показателям. Некоторые ле-

карственные вещества должны быть защищены от инактивации или разруше-

ния содержимым желудка, чтобы их действие проявилось после всасывания в

том или ином отделе кишечного тракта.

Важным является и регулирование скорости всасывания лекарства. В

качестве полимеров, растворимых в желудке, используются: поливинилпири-

дин; поливинилалкилпиридины; ацетат и диэтиламиноацетат целлюлозы, бен-

зиламинометилцеллюлозу; статистические и привитые сополимеры поливини-

ламина, поливинилацетата, поливинилацеталей, эфиров целлюлозы и др.

В качестве соединений, не растворимых в желудке, но растворимых в

кишечнике, применяют полимеры со свободными карбоксильными группами и

их производные: производные целлюлозы (ацетилфталилцеллюлоза и ее аммо-

нийная соль), сополимеры малеиновой, акриловой и метакриловой кислот.

В ряде случаев нужны соединения, обладающие способностью раство-

ряться (с различной скоростью) как в щелочной, так и в кислотной среде, но не

растворяющиеся в нейтральной среде. В качестве таких веществ используют

тройные сополимеры, состоящие, например, из звеньев винилпиридина (или

алкилвинилпиридина), акриловой кислоты и какого-либо винильного мономе-

ра, служащего для регулирования гидрофобности макромолекул.

Таблетки с использованием пористых ионообменных смол применяют

для пролонгации действия некоторых лекарств, вводимых перорально. Разрабо-

таны методы создания таблеток с двух- и многослойными полимерными по-

крытиями. Расширяется использование полимеров для создания оболочек кап-

сул, в которые заключаются лекарственные вещества. Ранее такие оболочки

(например, из желатины) создавались только для лекарств перорального при-

менения. В последние годы разработаны способы получения микрокапсул та-

ких размеров (несколько мкм в диаметре), что их суспензии можно вводит

инъекционно.

Помещенные внутри микрокапсул белки, ферменты, субсидированные

вещества не выходят за их пределы, но могут реагировать с проникающими

внутрь оболочек капсул низкомолекулярными соединениями и осуществлять

обменные процессы как в аппаратах (например, искусственная почка), так и в

организме (изменение баланса ионов или молекул и др.). Делаются попытки за-

ключения в микрокапсулы гемоглобина и создания искусственных эритроци-

тов.

Известно применение ПВС и его сополимеров, декстрана, полиуретанов

и производных целлюлозы для создания гемостатических (кровоостанавли-

вающих) средств, применяемых в виде пористых материалов (губок), порош-

ков, пленок, растворов для пропитки марли и т.п. В качестве композиций для

пластырей используют бутилированные, ацетилированные или форматирован-

ные полимеры и сополимеры ПВС (например, сополимеры с хлорвинилацета-

том) и ряд др. сополимеров. Ведутся исследования по применению полимеров

(например, гомо- и сополимеров винилпирролидона, окиси этилена, винилового

спирта) для консервации трансплантатов (в том числе мозговой ткани, крови).

4.20 Полимеры с не химически введенным БАВ

Диффузионные и эродируемые формы. Системы, содержащие БАВ, по-

степенно выделяющееся за счет диффузии через слой полимера или в результа-

те распада полимерной матрицы, находят применение в различных областях, в

частности, наиболее широко в медицине. Диффузионные и эродируемые поли-

мерные формы с контролируемым выделением БАВ используются не только в

медицине. Примерами таких форм могут служить капсулированные в полимер-

ную оболочку удобрения, применение которых значительно уменьшает расход

элементов питания растений, пролонгированные формы феромонов, исполь-

зуемые в ловушках для вредных насекомых, полимерные противообрастающие

покрытия, для покраски днищ судов.

Таблетированные формы лекарственных веществ широко распростра-

нены и хорошо известны. Наиболее часто их используют как препараты для пе-

рорального введения. Известны также таблетированные формы, предназначен-

ные для подкожной имплантации. Проводимые в последние годы работы по

использованию специальных полимеров для оптимизации свойств таблетиро-

ванных форм привели к созданию таблеток, целенаправленно доставляющих

лекарственное вещество в требуемую область желудочно-кишечного тракта.

Так, таблетки, покрытые полимером, содержащим основные группы, на-

пример, сополимерами диметиламиноэтилметакрилата с метил- или бутилме-

такрилатами, распадаются в кислой среде желудка. В то же время таблетки, по-

крытые полимерами с кислотными группами, например, сополимерами акрило-

вой кислоты и этилметакрилата или метакриловой кислоты и метилметакрила-

та, устойчивы в желудке и распадаются в средах кишечника, в разных участках

которого рН колеблется от 7,2 до 9,0.

Липосомы, модифицированные полимерами. Липосомы - сферические

частицы (с диаметром 110 - 400 нм), образующиеся при диспергировании в

водной среде мембран животных клеток или фосфолипидов, как известно со-

держащих полярную и неполярную группы. При образовании липосом их гид-

рофильная часть обращена в водную фазу, а гидрофобная - внутрь липидной

сферы при общей хорошей диспергируемости всей системы в воде. Это позво-

ляет распределять в водной фазе плохо растворимые в воде лекарственные ве-

щества, помещая их внутрь липосом.

Полимеры используют для модификации свойств липосом, в первую

очередь, для повышения устойчивости липидного слоя, увеличения продолжи-

тельности их циркуляции в кровеносном русле, снижения их захвата клетками

ретикуло-эндотелиальной системы. В частности, для модификации липосомной

оболочки используют амфифильные производные полиэтиленгликоля, поли-N-

винилпирролидона, акриламида. При введении в фосфолипиды, применяемые

для получения липосом, ненасыщенных групп повышение их устойчивости

может быть достигнуто при полимеризации липидного слоя.

Наночастицы. Наряду с водорастворимыми полимерами и липосомами

в водной среде в организм могут быть введены полимерные лекарственные

формы субмикроскопического размера (10-1000 нм): наносферы (сферические

сплошные полимерные частицы, в массу которых введено лекарственное веще-

ство) и нанокапсулы (сферические полимерные оболочки, включающие лекар-

ственное вещество).

Такие полимерные системы могут быть получены при полимеризации

акриламида, метилметакрилата, эфиров цианакриловой кислоты или с исполь-

зованием готовых полимеров - альбумина, полиэфиров гидроксикарбоновых

кислот - молочной и гликолевой. Небольшой размер этих лекарственных форм

позволяет создать на их основе устойчивые водные системы. Оптимальные пу-

ти применения взвесей наночастиц - инъекционное (например, внутривенное) и

пероральное введение. Используют наночастицы и в составе глазных капель.

Полимерные лекарственные пленки, приготовленные на основе био-

разрушаемых полимеров и содержащие БАВ, нашли применение в офтальмоло-

гии, а также для профилактики ишемической болезни. Лекарственные пленки,

содержащие включенные БАВ, хорошо хранятся и легко применяются при-

клеиванием к слизистой поверхности глаза или десны.

Трансдермальные системы (многослойные, наклеивающиеся на кожу

терапевтические системы) - одна из наиболее перспективных форм лекарствен-

ных веществ, использующих полимеры. В общем случае трансдермальные сис-

темы состоят из верхнего покровного слоя, диффузионного слоя, содержащего

БАВ, полимерной пленки, контролирующей за счет диффузии поступление ак-

тивного вещества, адгезионного слоя, удерживающего систему на коже и обес-

печивающего контакт с ней, и защитной пленки адгезионного слоя, снимаемой

перед наклеиванием системы на кожу. БАВ, диффундирующее из системы про-

никает через кожный покров и, достигая подкожных сосудов, разносится по ор-

ганизму. Для приготовления всех слоев трансдермальной системы используют

полимеры.

Таким образом, использование полимерных систем позволяет придать

БАВ совершенно новые свойства и значительно повысить их эффективность.

Кроме того, высокомолекулярные соединения сами могут обладать биологиче-

ской активностью за счет своей макромолекулярной природы. В настоящее

время разработка и исследование новых биологически активных систем, полу-

чаемых на основе полимеров и предназначенных для применения в медицине,

растениеводстве и животноводстве, биотехнологии, пищевой и косметической

промышленности, интенсивно проводятся во многих лабораториях мира.