Иванов В.В, Слета Л.А. Расчетные методы прогноза биологической активности органических соединений
Подождите немного. Документ загружается.
6. ПРИЛОЖЕНИЕ
НЕКОТОРЫЕ ТЕРМИНЫ И ПАРАМЕТРЫ
БИОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ
В качестве меры биологической активности обычно используют
количество вещества на единицу биомассы (или его логарифм),
необходимое для достижения заданного уровня биологического действия.
LD
50
– доза поражающая 50% экспериментальных организмов.
ED
50
– доза антагониста, снижающая на 50% действие стандартной дозы
агониста.
MIC – концентрация ингибитора, подавляющая рост исследуемого
биологического объекта до минимального уровня.
IC
50
– концентрации вещества, приводящая к 50%-ному ингибированию
протекания ферментативной реакции.
Агонист – чужеродное организму вещество активизирующее рецепторы и
вызывающее в биообъекте те же изменения, что и естественные
(эндогенные) вещества. т.е. обладающее биоактивностью
Антагонист – вещество блокирующее рецепторы и тем самым
ослабляющее или полностью предотвращающее действие другого
вещества.
Липофильность (гидрофобность) – параметр, характеризующий
распределение вещества между водно-липидной фазой. Ранее, для этой
цели, использовался логарифм коэффициента распределения в системе
оливковое масло – вода. В настоящее время общепринятой системой
является н-октанол-вода.
Рецептор – активный фрагмент макромолекулы (белка) с которым
взаимодействуют агонисты и антагонисты.
71